Polyazacycloalkane compounds

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 257/02 (2006.01) C07F 9/6524 (2006.01)

Patent

CA 2214990

The present invention relates to tribenzylcyclen compounds of formula (I) (where R is hydrogen, or a C1-12 alkyl group optionally substituted by hydroxy, alkoxy or aryl groups or R is an amphiphilic aralkyl group comprising a N, S, O or P interrupted C2-25alkylene chain, e.g. a polyalkylene oxide chain or R provides a bridge to a second tribenzylcyclen group, but with the proviso that R is other than benzyl; X is CHR1, or where R is hydrogen two X groups may each represent CO groups; and R1 is hydrogen, a C1-6alkyl group optionally substituted by hydroxy, alkoxy or carboxy groups or an aralkyl group having 1 to 6 carbons in the alkyl moiety and optionally substituted in the aryl moiety by alkyl, alkoxy, hydroxy or isothiocyanate groups). These compounds are useful in the preparation of DO3A, N-substituted-1,4,7,10- tetraazacyclododecane-N',N",N'''-triacetic acids, and the phosphonic acid analogs.

La présente invention concerne des composés de tribenzylcyclène ayant la formule (I) où R est de l'hydrogène, ou un groupe alkyle C¿1-12? éventuellement substitué par des groupes hydroxy, alkoxy ou aryle ou R est un groupe aralkyle amphiphilique comprenant une chaîne d'alkylène C¿2-25? interrompue N, S, O ou P, par exemple, une chaîne d'oxyde de polyalkylène ou R constitue un pont avec un deuxième groupe tribenzylcyclène mais à condition que R ne soit pas du benzyle; X est CHR¿1?, ou R est de l'hydrogène, deux groupes X peuvent représenter chacun des groupes de CO; et R¿1? est de l'hydrogène, un groupe alkyle C¿1?-¿6? éventuellement substitué par des groupes hydroxy, alkoxy ou carboxy ou un groupe aralkyle ayant 1 à 6 carbones dans la fraction d'alkyle et éventuellement substitué dans la fraction d'aryle par des groupes d'alkyle, alkoxy, hydroxy ou isothiocyanate. Ces composés sont utiles pour préparer des acides triacétiques D03A, N-substitués-1,4,7,10-tétraazacyclododécane-N', N",N''' et les analogues acides phosphoniques.

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