C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 303/22 (2006.01)
Patent
CA 2542741
A process for stereoselective synthesis of compounds of Formula (X) wherein: R1 is an aryl or heteroaryl group, each optionally independently substituted with one to three substituent groups, wherein each substituent group of R1 is independently C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C2-C5 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, C1-C5 alkoxy, C2-C5 alkenyloxy, C2-C5 alkynyloxy, aryloxy, C1-C5 alkanoyloxy, C1-C5 alkanoyl, aroyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, or C1-C5 alkylthio, wherein each substituent group of R1 is optionally independently substituted with one to three substituent groups selected from methyl, methoxy, fluoro, chloro, hydroxy, oxo, cyano, or amino; and R2 an R3 are each independently hydrogen or C1-C5 alkyl, or R2 and R3 together with the carbon atom they are commonly attached to form a C3-C8 spiro cycloalkyl ring.
La présente invention concerne un procédé de synthèse stéréosélective de composés représentés par la formule (X) dans laquelle: R?1¿ est un groupe aryle ou hétéroaryle, chacun étant éventuellement indépendamment substitué par un à trois groupes, chaque groupe de substitution de R?1¿ étant indépendamment les uns des autres alkyle C¿1?-C¿5?, alcényle C¿2?-C¿5?, alcynyle C¿2?-C¿5?, cycloalkyle C¿3?-C¿8?, hétérocyclyle, aryle, hétéroaryle, alkoxy C¿1?-C¿5?, alcényloxy C¿2?-C¿5?, alcynyloxy C¿2?-C¿5?, aryloxy, alkanoyloxy C¿1?-C¿5? alcanoyle, C¿1?-C¿5?, aroyle, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, ou alkylthio C¿1?-C¿5?; chaque groupe de substitution de R?1¿ est éventuellement indépendamment substitué par un à trois groupes choisis parmi méthyle, méthoxy, fluoro, chloro, hydroxy, oxo, cyano, ou amino; et R?2¿ et R?3¿ sont indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿5?, ou R?2¿ et R?3¿ conjointement avec l'atome de carbone sont reliés ensemble et forment un noyau spiro cycloalkyle C¿3?-C¿8?.
Senanayake Chris H.
Song Jinhua J.
Tan Zhulin
Xu Jinghua
Yee Nathan K.
Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc.
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1702686