Fused pyrrolecarboxamides: gaba brain receptor ligands

Details Fused pyrrolecarboxamides: gaba brain receptor ligands Fused pyrrolecarboxamides: gaba brain receptor ligands

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/42 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07D 209/52 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2381553

Substituted pyrrolecarboxamide compounds are disclosed. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Alzheimer's dementia, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

L'invention concerne des composés pyrrolecarboxamide substitués. Ces composés sont des agonistes très sélectifs, des antagonistes ou des agonistes inverses des récepteurs cérébraux GABA¿A?, ou des promédicaments d'agonistes, antagonistes ou agonistes inverses des récepteurs cérébraux GABA¿A? et conviennent, par conséquent, dans le diagnostic et le traitement de l'anxiété, la dépression, la maladie d'Alzheimer, les troubles du sommeil et épileptiques, le surdosage de médicaments à base de benzodiazépine et l'amélioration de la mémoire. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques, y compris des compositions pharmaceutiques conditionnées. Les composés de l'invention conviennent en outre en tant que sondes pour la localisation des récepteurs GABA¿A? dans des échantillons de tissus.

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