C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/62 (2006.01) A61K 31/515 (2006.01) C07D 239/60 (2006.01)
Patent
CA 2294113
The invention relates to substances of general formula (I), where R1 and R2, independently of each other, can be H, alkenyl or alkyl, R3 is a W-V group, where W is a bond or a linear or branched alkyl group, which is optionally interrupted by oxygen, sulphur or nitrogen and can be substituted with hydroxy- , amino-, mercapto-, alkoxy-, oxo-, carboxy-, acyl-, alkyl-, aralkyl-, aryl- or heteroaryl groups, and in which V is H, a monocyclic or bicyclic, saturated or unsaturated ring, which can possibly contain between 1 and 4 nitrogen, oxygen or sulphur atoms and can be optionally substituted with hydroxy-, amino- , mercapto-, alkoxy-, oxo-, carboxy-, acyl-, acylamido-, alkyl-, aralkyl-, aryl- or heteroaryl groups; R4 is an -N(R13)-C(O)-R5, -N(R13)-C(O)-OR5, - N(R13)-SO2-R5, -N(R13)-C(S)-R5, -N(R13)-C(S)-OR5, -N(R13)-C(O)-CR14R15(- CR16R17)n -C(O)-R5, or -N(R13)-CR14R15(-CR16R17)n-C(O)-R18 rest, which in each case is linked by the nitrogen atom to the central pyrimidin ring; n is 0 or 1; R13 has the meaning given above for R3 or with R14 or R16 possibly forms a heterocycle having between 4 and 7 members; and R5 is an alkyl-, cycloalkyl-, aralkyl-, aryl- or heteroaryl rest, whereby these rests can be substituted with hydroxy-, amino groups or halogen. R14, R15, R16 and R17, independently of each other, are hydrogen, the C.alpha. radical of a proteinogenic amino acid, alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl or heteroaralkyl, and R14 and R15 or alternatively R16 and R17 can together form a carbocycle having between 3 and 7 members; R18 is OH or N(R6R7), where R6 can be H, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl and R7 is a group which, together with the N atom, represents a proteinogenic or non-proteinogenic .alpha. or .beta. amino acid or amino acid amide. In addition, R6 and R7 can together form a ring having between 4 and 7 members, which optionally contains heteroatoms such as oxygen, sulphur or nitrogen and is optionally substituted with alkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl. The invention further relates to pharmacologically compatible salts and esters of general formula I and the use of these compounds for manufacturing medicinal products.
L'invention concerne des substances de formule générale (I), des sels et esters pharmacologiquement tolérables de formule générale (I), ainsi que l'utilisation de ces composés pour la production de médicaments. Dans la formule générale (I), R1 et R2 représentent indépendamment l'un de l'autre H, alcényle ou alkyle; R3 représente un groupe W-V, dans lequel W représente une liaison ou un groupe alkyle ou alcényle linéaire ou ramifié, éventuellement interrompu par oxygène, soufre ou azote et pouvant être substitué par des groupes hydroxy, amino, mercapto, alcoxy, oxo, carboxy, acyle, alkyle, aralkyle, aryle ou hétéroaryle, et dans lequel V représente H, un cycle monocyclique ou bicyclique, saturé ou insaturé, pouvant éventuellement contenir 1 à 4 atomes d'azote, d'oxygène ou de soufre et pouvant éventuellement être substitué par des groupes hydroxy, amino, mercapto, alcoxy, oxo, carboxy, acyle, acylamido, alkyle, aralkyle, aryle ou hétéroaryle; R4 représente un reste -N(R13)-C(O)-R5, -N(R13)-C(O)-OR5, -N(R13)-SO2-R5, -N(R13)-C(S)-R5, -N(R13)-C(S)-OR5, -N(R13)-C(O)-CR14R15(-CR16R17)¿n?-C(O)-R5 ou -N(R13)-CR14R15(-CR16R17)¿n?-C(O)-R18 relié au cycle pyrimidine central par l'atome d'azote; n vaut 0 ou 1; R13 a la signification indiquée plus haut pour R3 ou forme éventuellement, avec R14 ou R16, un hétérocycle de 4 à 7 chaînons; et R5 représente un reste alkyle, cycloalkyle, aralkyle, aryle ou hétéroaryle, ces restes pouvant être substitués par des groupes hydroxy, des groupes amino ou halogène. R14, R15, R16 et R17 représentent, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, le reste C.alpha. d'un acide aminé protéinogène, alkyle, cycloalkyle, aryle, hétéroaryle, aralkyle ou hétéroaralkyle. R14 et R15 ou bien R16 et R17 peuvent former ensemble un noyau carbocyclique de 3 à 7 chaînons. R18 représente OH ou N(R6R7), où R6 peut représenter H, alkyle, cycloalkyle, aralkyle, aryle ou hétéroaryle, où R7 est un groupe représentant, avec l'atome N, un acide aminé ou amide d'acide aminé .alpha. ou .beta. protéinogène ou non protéinogène, et où R6 et R7 peuvent, en outre, former ensemble un cycle de 4 à 7 chaînons contenant éventuellement des hétéroatomes tels que oxygène, soufre ou azote et pouvant éventuellement être substitué par alkyle, aralkyle, aryle ou hétéroaryle.
Grams Frank
Zimmermann Gerd
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Roche Diagnostics Gmbh
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