C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/06 (2006.01) C07D 207/00 (2006.01) C07D 207/30 (2006.01) C07D 207/335 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 407/04 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01)
Patent
CA 2396502
The invention relates to substituted pyrrole Mannich bases of general formula (I), wherein R1=H, a C 1-10-alkyl-, aryl, a heteroaryl- or an aryl, heteroaryl- , CN, Br-, C1 or OH radical bound by a C 1-6 alkylene group, R2=CH(R4)N(R5)(R6), R3, R3', R3'' identically or individually represent H, F, C1, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, NHR7,SR8, OR9, CO(OR10), CH2CO(OR11), COR15, a C 1-10-alkyl-, aryl-, heteroaryl- aryl radical or a heteroalkyl radical bound by a C 1-6 alkylene group, R4 = an unsubstituted phenyl radical or a phenyl radical substituted at least with C 1-4 alkyl, C 1-3-alkoxy-, halogen-, a method for the production of the above-mentioned compounds, medicaments containing said compounds, and the use of said compounds in the production of medicaments. Said active ingredients are particularly suitable for pain therapy, and for treating inflammatory and allergic reactions, drug or alcohol abuse, diarrhoea, gastritis, ulcers, cardiovascular diseases, urinary incontinence, depressions, states of shock, migranes, narcolepsy, overweight, asthma, glaucoma, hyperkinetic syndrome, lack of drive, bulimia, anorexia, catalepsia, anxiolysis, increasing vigilance and/or increasing libido.
Composés pyrrole/bases de Mannich substitués de formule générale (I) dans laquelle R?1¿ représente H, un reste alkyle C¿1-10?, aryle, hétéroaryle ou un reste aryle, hétéroaryle, CN, Br, Cl ou OH lié par l'intermédiaire d'un groupe alkylène C¿1-6?, R?2¿ représente CH(R?4¿)N(R?5¿)(R?6¿), R?3¿, R?3'¿, R?3''¿ représentent, tous ou indépendamment les uns des autres, H, F, Cl, Br, CF¿3?, CN, NO¿2?, SO¿2?NH¿2?, NHR?7¿, SR?8¿, OR?9¿, CO(OR?10¿), CH¿2?CO(OR?11¿), COR?15¿, un reste alkyle C¿1-10?, un reste aryle, un reste hétéroaryle ou un reste aryle ou hétéroaryle lié par l'intermédiaire d'un groupe alkylène C¿1-6?, R?4¿ représente un reste phényle non substitué ou un reste phényle substitué au moins de manière simple par alkyle C¿1-4?, alcoxy C¿1-3?, halogène, CF¿3?, CN, O-phényle ou OH. La présente invention concerne également un procédé de préparation desdits composés, des médicaments les contenant, ainsi que l'utilisation de ces composés pour fabriquer des médicaments. Ces principes actifs sont particulièrement adaptés à la thérapie de lutte contre la douleur et au traitement de réactions inflammatoires et allergiques, de la toxicomanie et/ou de l'alcoolisme, de la diarrhée, de la gastrite, des ulcères, des maladies cardio-vasculaires, de l'incontinence urinaire, de la dépression, des états de choc, des migraines, de la narcolepsie, de la surcharge pondérale, de l'asthme, du glaucome, du syndrome hyperkynétique, de l'athymie, de la boulimie, de l'anorexie, et de la catalepsie, ainsi que pour provoquer l'anxiolyse, augmenter la vigilance et/ou la libido.
Gerlach Matthias Dr.
Maul Corinna Dr.
Borden Ladner Gervais Llp
Grunenthal Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1708144