Pegylation of polypeptides

Details Pegylation of polypeptides Pegylation of polypeptides

C - Chemistry, Metallurgy

12

N

C12N 9/00 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07K 14/435 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) C07K 14/54 (2006.01) C07K 14/715 (2006.01) C07K 17/08 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2106079

2106079 9216221 PCTABS00016 Compounds are disclosed having the general formula R1-X-R2, wherein R1 and R2 are biologically active groups, at least one of which is polypeptidic. X is a non-peptidic polymeric group. R1 and R2 may be the same or different. Preferred R1 and R2 groups are interleukin-1 receptor antagonist, 30kDa TNF inhibitor, interleukin-2 receptors and CR1 and muteins thereof. Also included are site selectively modified interleukin-1 receptor antagonist and 30kDa TNF inhibitor.

Composés de formule générale R1-X-R2, où R1 et R2 sont des groupes biologiquement actifs, dont au moins un est polypeptidique X est un groupe polymère non polypeptidique. R1 et R2 peuvent être identiques ou différents. Des groupes R1 et R2 préférés sont l'antagoniste du récepteur d'interleukine-1, l'inhibiteur de TNF de 30 kDa, les récepteurs d'interleukine-2 et CR1 et leurs mutéines. Sont également inclus l'antagoniste du récepteur d'interleukine-1 modifié en fonction du site et l'inhibiteur de TNF de 30 kDa.

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