Indole derivatives, process for their preparation and...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

167/211, 167/240

C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01)

Patent

CA 2004643

ABREGE DESCRIPTIF Dérivés de formule (I): Image (I) dans laquelle: A, B, G, D identiques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène, un groupement alkoxy inférieur ou encore un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, X représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou un groupement SO2E dans laquelle E représente un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou aryle éventuellement substitué par un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié, T représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur, R3 représente un atome d'hydro- gène ou un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou un groupement aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements alkyle inférieurs linéaires ou ramifiés, n et m iden- tiques ou différents représentent chacun 0 ou 1, R1 et R2 identi- ques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié, ou bien, R1 et R2 forment ensemble avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés un système hétérocyclique azoté, mono ou bicyclique, saturé ou non, chaque cycle comprenant cinq ou six sommets et comprenant éven- tuellement un ou deux autres hétéroatomes choisis parmi azote, oxygène ou soufre, et étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements alkyle ou alkoxy inférieures, linéaires ou ramifiés ou par un groupement aryle éventuellement lui-même substitué par un ou plusieurs groupements alkyle inférieurs, alkoxy inférieurs, trifluorométhyle ou bien encore un ou plusieurs atome d'halogène, ou bien, Image dans laquelle R4, R5, R6 identiques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou bien R4 forme avec R5 un pont (CH2)p, p étant compris entre 2 et 4, ou bien encore R1 représente un ensemble dihydro - 10,11 [5H] dibenzo [a,d] cycloheptenyl - 5 et R2 représente un atome d'hydrogène, le cas échéant, leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable, étant entendu que par groupement alkyle inférieur ou alkoxy inférieur, on entend des groupements comprenant de 1 à 6, atomes de carbone. Leur procédé de préparation et les compo- sitions pharmaceutiques qui les contiennent sont aussi décrits. Ces composés possèdent une activité antagoniste aux récepteurs 5-HT3 significativement supérieure, et leur durée d'action est significativement plus longue.

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