C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 411/04 (2006.01) C07D 327/04 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01)
Patent
CA 2449338
A process for producing predominantly cis nucleosides or nucleoside analogues and derivatives of formula (A): wherein R1 is a pyrimidine base or a pharmaceutically acceptable derivative thereof and Q is oxygen, carbon or sulphur, comprising a coupling step of the pyrimidine base with a molecule of formula (B) described herein in a suitable coupling solvent, in the presence of catalytic amounts of an element or combination of elements of groups 1B or 11B of the periodic table, a tertiary amine and a Lewis acid to obtained an intermediate of formula (D) which is deprotected in the subsequent step to generate the product of formula (A).
L'invention concerne un procédé de production principalement d'analogues de nucléosides ou de nucléosides cis ainsi que de dérivés de formule (A), dans laquelle R1 représente une base pyrimidine ou un dérivé de celle-ci, acceptable au plan pharmaceutique, et Q représente oxygène, carbone ou soufre. Ledit procédé consiste à coupler la base pyrimidine avec une molécule de formule (B) décrite dans le dossier, dans un solvant de couplage approprié, en présence de quantités catalytiques d'un élément ou d'une combinaison d'éléments des groupes 1B ou 11B du tableau périodique, d'une amine tertiaire et d'acide de Lewis, de manière qu'un intermédiaire de formule (D), déprotégé dans l'étape suivante, soit obtenu et que le produit de formule (A) soit ainsi généré.
Shire Biochem Inc.
Shire Canada Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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