Caspase inhibitors and uses thereof

Details Caspase inhibitors and uses thereof Caspase inhibitors and uses thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 417/06 (2006.01) A61K 31/473 (2006.01) A61K 31/5415 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)

Patent

CA 2418720

Described herein are compounds that are useful as caspase inhibitors having the formula (I):wherein Ring A is an optionally substituted piperidine, tetrahydorquinoline or tetrahydroisoquinoline ring; R1 is hydrogen, CN, CHN2, R, or CH2Y; R is an optionally substituted group selected from an aliphatic group, an aryl group, or an aralkyl group; Y is an electronegative leaving group; R2 is CO2H, CH2CO2H, or esters, amides or isosteres thereof; and R3 is hydrogen, an optionally substituted aryl group, and optionally substituted aralkyl group, or an optionally substituted C1-6 aliphatic group, R4 is an optionally substituted group selected from an aryl group or a heterocycle group, or R3 and R4 taken toegether with the nitrogen to which they are attached optionally form a substituted or unsubstituted monocyclic, bicyclic or tricyclic ring.

L'invention porte sur des composés utiles comme inhibiteurs de caspase et ayant la formule (I) dans laquelle le noyau A est une pipéridine éventuellement substituée, un noyau tétrahydroquinoline ou tétrahydroisoquinoline; R?1¿ représente hydrogène, CN, CHN?2¿, R, ou CH?2¿Y; R représente un groupe éventuellement substitué, sélectionné parmi un groupe aliphatique, un groupe aryle ou un groupe aralkyle; Y représente un groupe labile électronégatif; R?2¿ représente CO?2¿H, CH?2¿CO?2¿H ou des esters, des amides ou des isostères de cette formule; et R?3¿ représente hydrogène, un groupe aryle éventuellement substitué et un groupe aralkyle éventuellement substitué, ou un groupe aliphatique C¿1-6? éventuellement substitué, R?4¿ représente un groupe éventuellement substitué, sélectionné dans un groupe aryle ou un groupe hétérocycle, ou R?3¿ et R?4¿, réunis à l'azote auquel ils sont liés, forment éventuellement un noyau monocyclique, bicyclique ou tricyclique substitué ou non substitué.

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