Use of sodium channel blocker in the manufacture of a...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61P 27/06 (2006.01)

Patent

CA 2284940

A method and composition for altering a plausible sequence of pathological events in retinal ganglion cells associated with glaucoma, the sequence including membrane depolarization, influx of millimolar amounts of Na+ via non- inactivating Na+ channels, and the lethal elevation of cell Ca2+ due to reversal of the Na+ exchanger. The method includes blocking, by administration of a selected composition, of associated, non-inactivating Na+ channels in retinal ganglion cells in order to limit Na+/Ca2+ exchange in the retinal ganglion cells and prevent buildup of the Ca2+ level in the retinal ganglion cells to a lethal level. The results in a method of preventing retinal ganglion cell death, associated with glaucoma, by administering to the optic nerve of a mammal, a compound which blocks the non-inactivating sodium ion channels of the optic nerve. Alternately, said invention relates to a method of preventing optic retinal ganglion cell death in a human by administering to the retinal ganglion cells of said human a compound which blocks the non- inactivating sodium ion channel of the retinal ganglion cells.

L'invention concerne un procédé et une composition permettant de modifier une séquence plausible d'événements pathologiques se produisant dans des cellules ganglionnaires de la rétine, associée au glaucome. Cette séquence comprend une dépolarisation de membranes, une apport de quantités millimolaires de Na?+¿ via des canaux de Na?+¿ non inactivants, et l'élévation létale de cellules Ca?2+¿ due à l'inversion de l'échangeur de Na?+¿/Ca?2+¿. Le procédé comporte l'étape consistant à bloquer, par l'administration d'une composition sélectionnée, des canaux Na?+¿ associés non inactivants situés dans des cellules ganglionnaires de la rétine, afin de limiter l'échange de Na?+¿/Ca?2+¿ dans les cellules ganglionnaires de la rétine, et d'empêcher que l'accumulation de Ca?2+¿ dans les cellules ganglionnaires de la rétine n'atteigne un taux létal. On obtient ainsi un procédé permettant d'empêcher la mort de cellules ganglionnaires de la rétine, associée au glaucome, par l'administration au nerf optique d'un mammifère, d'un composé bloquant les canaux d'ions sodium non inactivants du nerf optique. Dans un autre mode de réalisation, ladite invention a trait à un procédé permettant d'empêcher la mort de cellules ganglionnaires de la rétine chez un sujet humain, par l'administration aux cellules ganglionnaires de la rétine dudit sujet d'un composé bloquant le canal d'ion sodium non inactivant des cellules ganglionnaires de la rétine.

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