Skin-adhering pharmaceutical preparation, in particular...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 31/565 (2006.01) A61K 9/70 (2006.01)

Patent

CA 2242577

A pharmaceutical preparation adhering to the skin, in particular a TTS, for the release of the active substance 17-.beta.-estradiol, the concentration of the estradiol contained therein in dissolved form being between its saturation concentration in equilibrium with a gas phase of less than 10% relative air humidity and its saturation concentration in equilibrium with a gas phase of more than 90% relative air humidity, in all matrix layers and, if present, also in an adhesive layer, characterized in that the estradiol quantity contained in the preparation amounts to at least three times the saturation solubility measured at 95% relative air humidity, and that the air enclosed in the package is adjusted to a relative air humidity between 5% and below 0.5%.

Préparation pharmaceutique adhérant à la peau, notamment système thérapeutique transdermique pour la libération du principe actif 17- beta -estradiol. La concentration de l'estradiol contenu sous forme dissoute dans ledit système se situe, dans toutes les couches matricielles et, en cas de présence d'une couche adhésive, même dans celle-ci, entre sa concentration de saturation à l'équilibre avec une phase gazeuse présentant une humidité relative de l'air inférieure à 10 % et sa concentration de saturation à l'équilibre avec une phase gazeuse présentant une humidité relative de l'air supérieure à 90 %. Cette préparation est caractérisée en ce que la proportion d'estradiol contenue dans la préparation est au moins trois fois supérieure à la solubilité de saturation mesurée pour une humidité relative de l'air de 95 %, et en ce que l'humidité relative de l'air enfermé dans le matériau d'emballage est fixée à une valeur comprise entre 5 % et moins de 0,5 %.

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