Modified cytokine receptor protein

Details Modified cytokine receptor protein Modified cytokine receptor protein

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/715 (2006.01) C07K 1/30 (2006.01) C07K 14/71 (2006.01) C07K 14/72 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2281032

Disclosed is a modified extracellular domain of a cytokine receptor protein, capable of being crystallized without being complexed to a ligand molecule. The receptor preferably is a homo- or heterodimeric cytokine receptor, having at least one molecule segment which contributes to a disordered structure deleted. The most preferred receptor is human growth hormone receptor (hGHR). Also disclosed are crystals of unliganded modified receptor suitable for binding studies with ligand candidates, a method of obtaining the crystals, as well as a method of designing drugs with cytokine receptor activity by employing such crystals according in binding studies with selected ligand candidates.

L'invention concerne un domaine extracellulaire modifié de protéine de récepteur de cytokine, capable d'être cristallisé sans être mis en complexe avec une molécule de ligand. Ce récepteur est, de préférence, un récepteur de cytokine homo- ou hétérodimère, possédant au moins un segment de molécule contribuant à l'effacement d'une structure désordonnée. Le récepteur préféré entre tous est le récepteur de l'hormone de croissance humaine (hGHR). Elle concerne également des cristaux de récepteur modifié sans ligand, approprié pour des expériences de fixation avec des ligands candidats, un procédé servant à obtenir ces cristaux, ainsi qu'un procédé de conception de médicaments présentant une activité de récepteur de cytokine en mettant en application ces cristaux selon des expériences de fixation avec des ligands candidats sélectionnés.

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