A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 38/28 (2006.01) A61K 38/46 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07K 1/107 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01)
Patent
CA 2227891
A stabilized conjugated therapeutic agent complex comprising a therapeutic agent conjugatively coupled to a polymer including lipophilic and hydrophilic moieties. In a particular aspect, the invention comprises an insulin composition suitable for parenteral as well as non-parenteral administration, preferably oral or parenteral administration, comprising insulin covalently coupled with a polymer including: (i) a linear polyalkylene glycol moiety and (ii) a lipophilic moiety, wherein the insulin, the linear polyalkylene glycol moiety and the lipophilic moiety are conformationally arranged in relation to one another such that the insulin in the composition has enhanced in vivo resistance to enzymatic degradation, relative to insulin alone. One, two, or three polymer constituents may be covalently attached to the therapeutic agent molecule, with one polymer constituent being preferred. The conjugates of the invention are usefully employed in therapeutic as well as non-therapeutic, e.g., diagnostic, applications, and the therapeutic agent and polymer may be covalently coupled to one another, or alternatively may be associatively coupled to one another, e.g., by hydrogen bonding or other associative bonding relationship.
Ce complexe d'agents thérapeutiques conjugués stabilisés comprend un agent thérapeutique couplé de manière conjuguée à un polymère présentant des fractions lipophile et hydrophile. Dans un aspect particulier, l'invention concerne une composition à base d'insuline, conçue pour une administration parentérale ainsi que non parentérale, de préférence une administration orale ou parentérale, et comprenant de l'insuline couplée de manière covalente avec un polymère comportant (i) une fraction polyalkylène glycol linéaire et (ii) une fraction lipophile, l'insuline, la fraction polyalkylène glycol linéaire et la fraction lipophile étant disposées de manière conformationnelle l'une par rapport à l'autre de telle manière que l'insuline de la composition possède une résistance accrue in vivo à la dégradation enzymatique, par rapport à l'insuline seule. Un, deux ou trois constituants polymères peuvent être liés de manière covalente à la molécule d'agent thérapeutique, avec une préférence pour un seul constituant polymère. Les conjugués de l'invention sont utilisés utilement à des fins thérapeutiques et non thérapeutiques, par exemple de diagnostic, et l'agent thérapeutique et le polymère peuvent être couplés l'un à l'autre de manière covalente, ou dans une variante, ils peuvent être couplés l'un à l'autre de manière associative, par exemple à l'aide d'une liaison hydrogène ou d'une autre forme de relation de liaison associative.
Biocon Limited
Kirby Eades Gale Baker
Protein Delivery Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1728033