C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2509090
The invention concerns substituted 4-(4-piperidin-4-yl-piperazin-1-yl)-azepane derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of pain, emesis, anxiety, depression and IBS. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1. In view of their capability to antagonize the actions of tachykinins by blocking the neurokinin receptors, and in particular antagonizing the actions of substance P and Neurokinin B by blocking the NK1, NK2 and NK3 receptors, the compounds according to the invention are useful as a medicine, in particular in the prophylactic and therapeutic treatment of tachykinin-mediated conditions, such as, for instance CNS disorders, in particular schizoaffective disorders, depression, anxiety disorders, stress-related disorders, sleep disorders, cognitive disorders, personality disorders, eating disorders, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders, sexual dysfunction, pain and other CNS-related conditions ; inflammation ; allergic disorders ; emesis ; gastrointestinal disorders, in particular irritable bowel syndrome (IBS); skin disorders ; vasospastic diseases ; fibrosing and collagen diseases ; disorders related to immune enhancement or suppression and rheumatic diseases and body weight control.
L'invention concerne des dérivés de 4-(4-pipéridin-4-yl-pipérazin-1-yl)-azépane substitués présentant une activité antagoniste des neurokinines, notamment une activité antagoniste des NK¿1?, leur préparation, des compositions les contenant et leur utilisation en tant que médicaments, notamment pour le traitement de la douleur, du vomissement, de l'anxiété, de la dépression et du syndrome du côlon irritable (IBS). Lesdits composés selon l'invention peuvent être représentés par la formule générale (I). L'invention concerne également les sels d'addition acides ou de base de ces derniers, les formes isomères stéréochimiques de ces derniers, la forme <I>N</I>-oxyde de ces derniers et des promédicaments de ces derniers, tous les substituants étant tels que définis dans la revendication 1. Etant donné leur capacité à avoir un effet antagoniste aux actions des tachykinines en bloquant les récepteurs des neurokinines, et notamment à avoir un effet antoniste aux actions de la substance P et de la neurokinine B en bloquant les récepteurs des NK¿1?, NK¿2? et NK¿3?, les composés selon l'invention sont utiles en tant que médicaments, notamment dans le traitement prophylactique et thérapeutique d'états induits par la tachykinine, tels que, par exemple, les troubles du SNC, en particulier les troubles schizo-affectifs, la dépression, les troubles de l'axiété, les troubles liés au stress, les troubles du sommeil, les troubles cognitifs, les troubles de la personnalité, les troubles de l'alimentation, les maladies neurodégénératives, les troubles de l'addiction, les troubles de l'humeur, la dysfonction sexuelle, la douleur et autres états liés au SNC; l'inflammation; les troubles allergiques; le vomissement; les troubles gastro-intestinaux, en particulier le syndrome du côlon irritable (IBS); les affections cutanées; les maladies angiospastiques; les maladies du collagène et fibrosantes; les troubles liés au renforcement ou à la suppression immunitaire, les maladies rhumatismales et la régulation du poids corporel.
de Boeck Benoit Christian Albert Ghislain
Janssens Frans Eduard
Leenaerts Joseph Elisabeth
Sommen Francois Maria
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1736779