Microcapsules, method of making and their use

Details Microcapsules, method of making and their use Microcapsules, method of making and their use

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/50 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 38/28 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 49/22 (2006.01) B01J 13/02 (2006.01)

Patent

CA 2178602

The invention relates to micro capsules with a mean size from a fraction of micrometer to 1000 micrometers having a biodegradable membrane encapsulating a gas cone. The membrane comprising one or more biodegradable water insoluble lipids or mixtures thereof and optionally mixtures of the lipids with up to 75 % by weight of biodegradable polymers encapsulates the core which is filled with air or a gas. Microcapsules disclosed, may be non-coalescent, dry and instantly dispersible, when in suspension in a physiologically acceptable carrier are useful as delivery vehicles for therapeutically active agents and/or as contrast agents for echographic imaging of organs of human or animal body. The microcapsules of the invention are made by a method in which a water-in-oil emulsion is made from am organic solution comprising dissolved a mono-, di-, triglyceride preferably tripalmitin or tristearin and optionally therapeutically active substance and an aqueous solution containing a surfactant, optionally evaporating part of the solvent, adding a redispersing agent and freeze drying the mixture. The freeze dried mixture is then redispersed in an aqueous carrier to separate microcapsules from debris and the semi-spherical or spherical microcapsules are dried.

L'invention concerne des microcapsules d'une grosseur moyenne variant d'une fraction de micromètre à 1000 micromètres, présentant une membrane biodégradable renfermant un coeur gazeux. La membrane comprend un ou plusieurs lipides biodégradables non solubles dans l'eau ou des mélanges de ceux-ci, et facultativement des mélanges des lipides avec jusqu'à 75 % en poids de polymères biodégradables encapsulent le coeur rempli d'air ou d'un gaz. Les microcapsules décrites peuvent être non coalescentes, sèches et dispersables instantanément lorsqu'elles sont en suspension dans un excipient physiologiquement acceptable, elles sont utiles en tant que véhicule d'administration d'agents thérapeutiques actifs et/ou en tant qu'agents de contraste pour l'imagerie échographique d'organes du corps de l'homme ou d'animaux. Les microcapsules de l'invention sont produites selon un procédé dans lequel une émulsion aqueuse est réalisée à partir d'une solution organique comprenant un monoglycéride, un diglycéride ou un triglycéride dissous, de préférence la tripalmitine ou la tristéarine, et facultativement une substance thérapeutique active ainsi qu'une solution contenant un tensio-actif, éventuellement une partie s'évaporant du solvant, par addition d'un agent de redispersion et lyophilisation du mélange. Le mélange lyophilisé est ensuite redispersé dans un excipient aqueux afin de séparer les microcapsules de débris, puis les microcapsules semi-sphériques ou sphériques sont séchées.

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