A - Human Necessities – 01 – G
Patent
A - Human Necessities
01
G
A01G 13/02 (2006.01) A01G 13/10 (2006.01)
Patent
CA 2186000
The present invention provides compounds of formula (I) wherein Z1 and Z2 each represent the atoms necessary to complete a monocyclic or polycyclic carbocyclic or heterocyclic ring system, said Z1 and Z2 independently optionally substituted with R6 and R7, respectively; R1, R2, R3 and R4 are independently carboxyalkyl (C1-C2), -(CH2)n-C(=O)-NH-R8, or -(CH2)n-C(=O)-O- R8, R5 is carboxyalkyl (C1-C2); R6 and R7 are independently, hydrogen, benzyl, or benzyloxy, said benzyl or benzyloxy optionally substituted with one, two or three substituents selected from the group consisting of amino, isocyanato (- N=C=O), isothiocyanato (-N=C=S), -NH-C(=O)-X or -NH-C(=S)-X; R8 is alkyl (C1- C20), -(CH2)m-Ar, or polyhydroxyalkyl (C1-C20); n is 1 or 2; m is 1 to 15; X is a targeting moiety; and Ar is phenyl optionally substituted with one, two or three substituents selected from the group consisting of amino, acylamino, hydroxy, alkyl (C1-C5) and halogen. The compounds of the invention can be chelated with a metal ion and used as contrast agents for magnetic resonance imaging and for other applications. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. The invention further provides a method of providing an image of an internal region of a patient comprising administering to a patient a compound of the invention and scanning the patient using magnetic resonance imaging to obtain visible images of the region.
L'invention concerne des composés de formule (I): où Z?1¿ et Z?2¿ représentent chacun des atomes nécessaires pour compléter un système à chaîne fermée carbocyclique ou hétérocyclique monocyclique ou polycyclique, Z?1¿ et Z?2¿ pouvant éventuellement être respectivement substitués par R?6¿ et R?7¿; R?1¿, R?2¿, R?3¿ et R?4¿ représentent chacun carboxyalkyle (C¿1?-C¿2?), -(CH¿2?)¿n?-C(=O)-NH-R?8¿ ou -(CH¿2?)¿n?-C(=O)-O-R?8¿; R?5¿ représente carboxyalkyle (C¿1?-C¿2?); R?6¿ et R?7¿ représentent indépendamment hydrogène, benzyle ou benzyloxy, ces deux derniers étant éventuellement substituables par un, deux ou trois substituants choisis dans le groupe consistant en amino, isocyanato (-N=C=O), isothiocyanato (-N=C=S), -NH-C(=O)-X ou -NH-C(=S)-X; R?8¿ représente alkyle (C¿1?-C¿20?), -(CH¿2?)¿m?-Ar, ou polyhydroxyalkyle (C¿1?-C¿20?); n vaut 1 ou 2 et m 1 à 15; X représente une fraction de ciblage; et Ar représente phényle éventuellement substitué par un, deux ou trois substituants choisis dans le groupe consistant en amino, acylamino, hydroxy, alkyle (C¿1?-C¿5?) et halogène. Les composés de cette invention peuvent être chélatés avec un ion métallique et servir d'agents de contraste pour l'imagerie par résonance magnétique et d'autres utilisations. L'invention concerne aussi des compositions pharmaceutiques comprenant un composé de l'invention et un vecteur ou diluant acceptable sur le plan pharmacologique. Elle concerne aussi un procédé, permettant d'obtenir une image d'une partie interne du corps d'un patient, consistant à lui administrer un composé de l'invention et à le soumettre à une opération d'imagerie par résonance magnétique pour obtenir des images de cette partie de son corps.
Ridout & Maybee Llp
Robinson Michael David
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1741950