C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01)
Patent
CA 2344290
The invention relates to the use of compounds of formula (I), wherein: ring C is a 5-6-membered heterocyclic moiety; Z is -O-, -NH-, -S- or -CH2-; R1 is hydrogen, C1-4alkyl, C1-4alkoxymethyl, di(C1- 4alkoxy)methyl, C1-4alkanoyl, trifluoromethyl, cyano, amino, C2-5alkenyl, C2-5alkynyl, carboxy, C3-7cycloalkyl,C3-7cycloalkyl C1-3alkyl, or an optionally substituted group selected from phenyl, benzyl, phenylC2-4alkyl and a 5-6-membered heterocyclic group; n is an integer from 0 to 5; m is an integer from 0 to 3; R2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, cyano, nitro, trifluoromethyl, C1-3alkyl, C1-3alkoxy, C1- 3alkylsulphanyl, -NR3R4 (wherein R3 and R4, which may be the same or different, each represents hydrogen or C1-3alkyl), or R5Xt- (wherein X1 represents a direct bond, -CH2-, or a heteroatom linker group and R5 is an alkyl, alkenyl or alkynyl chain optionally substituted by for example hydroxy, amino, nitro, alkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, or an optionally substituted group selected from pyridone, phenyl and a heterocyclic ring, which alkyl, alkenyl or alkynyl chain may have a heteroatom linker group, or R5 is an optionally substituted group selected from pyridone, phenyl and a heterocyclic ring, and salts thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blooded animals, processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredients and compounds of formula (I). The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.
L'invention concerne l'utilisation de composés représentés par la formule (I). Dans cette formule, le noyau C représente une fraction hétérocyclique de 5 à 6 éléments; Z représente -O-,NH-,S- ou -CH2-; R<1> représente hydrogène, C1-4alkyle, C1-4alcoxyméthyle, di(C1-4alkoxy)méthyle, C1-4alcanoyle, trifluorométhyle, cyano, amino, C2-5alcényle, C2-5alcynyle, carboxy, C3-7cycloalkyle,C3-7cycloalkyle C1-3alkyle, ou un groupe éventuellement substitué sélectionné dans le groupe constitué par phényle, benzyle, phénylC2-4alkyle et un groupe hétérocyclique de 5 à 6 éléments; n est un nombre entier compris entre 0 et 5; m est un nombre entier compris entre 0 et 3; R<2> représente hydrogène, hydroxy, halogéno, cyano, nitro, trifluorométhyle, C1-3alkyle, C1-3alcoxy, C1-3alkylsulphanyle,NR<3>R<4> (où R<3> et R<4>, qui peuvent être identiques ou différents, chacun représentant hydrogène ou C1-3alkyle), ou R<5>X<1>- (où X<1> représente une liaison directe,CH2-, ou un groupe lieur d'hétéroatomes; et R<5> représente alkyle, alcényle ou une chaîne alcynyle éventuellement substituée par, par exemple, hydroxy, amino, nitro, alkyle, cycloalkyle, alcoxyalkyle, ou un groupe éventuellement substitué sélectionné dans le groupe constitué par pyridone, phényle et un noyau hétérocyclique, lesquels alkyle, alcényle ou chaîne alcynyle peuvent posséder un groupe lieur d'hétéroatomes, ou R<5> représente un groupe éventuellement substitué sélectionné dans le groupe constitué par pyridone, phényle et un noyau hétérocyclique, lesquels alkyle, alcényle ou chaîne alcynyle peuvent posséder un grouper lieur d'hétéroatomes, ou R<5> représente un groupe éventuellement substitué sélectionné dans pyridone, phényle, un noyau hétérocyclique. L'invention concerne également des sels desdits composés. Elle concerne, en outre, la préparation d'un médicament utilisé pour produire un effet de réduction de l'angiogénèse et/ou de la perméabilité vasculaire chez les animaux à sang chaud, les procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques contenant le composé représenté par la formule (I). Les composés représentés par la formule (I) et les sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci inhibent les effets du facteur de croissance endothéliale vasculaire (VEGF), propriété non négligeable dans le traitement d'un certain nombre d'états maladifs comprenant le cancer et la polyarthrite.
Hennequin Laurent Francois Andre
Pasquet Georges
Astrazeneca Ab
Smart & Biggar
LandOfFree
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