Triazolopyridine derivatives as p38 map kinase inhibitors

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/4162 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)

Patent

CA 2752693

Compounds of formula (I) are inhibitors of p38 MAP kinase, useful as anti- inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract wherein; R1 is C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, phenyl which is optionally substituted, 5- or 6 membered monocyclic heteroaryl which is optionally substituted, or a radical of formula (II) wherein n is 1 or 2, and R3 and R4 are independently H or C1-C6 alkyl, or R3 and R4 taken together with the nitrogen to which they are attached form a 6- membered heterocyclic ring optionally containing a further heteroatom selected from N and O; Y is -O- or -S(O)p- wherein p is 0, 1 or 2; A is an optionally substituted divalent arylene radical, or a mono- or bicyclic heteroarylene radical, or a C3-C6 divale nt cycloalkylene radical having 5 or 6 ring atoms, or a piperidinylene radical wherein the ring nitrogen is linked to R2NHC(=O)W-; W is a bond, -NH- or -C(R A)(R B), wherein R A and R B are independently H, methyl, ethyl, amino, hydroxyl or halo; and R2 is a radical as defined in the claims.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) qui sont des inhibiteurs de la p38 MAP utilisés comme agents anti-inflammatoires pour traiter, inter alia, les maladies des voies respiratoires. Dans la formule (I), R1 représente alkyle C1-C6, cycloalkyle C3-C6, phényle qui est éventuellement substitué, hétéroaryle monocyclique à 5 ou 6 éléments qui est éventuellement substitué, ou un radical représenté par la formule (II) dans lequel n est égal à 1 ou 2, et R3 et R4 représentent indépendamment H ou alkyle C1-C6, ou R3 et R4 pris ensemble avec l'azote à laquelle ils sont liés forment un cycle hétérocyclique à 6 éléments contenant éventuellement un autre hétéroatome sélectionné parmi N et O; Y représente -O- ou -S(O)P- dans lequel p est égal à 0, 1 ou 2 ; A représente éventuellement un radical arylène divalent éventuellement substitué, ou un radical hétéroarylène monocyclique ou bicyclique, ou un radical cycloalkylène divalent C3-C6 comprenant 5 ou 6 atomes de cycle, ou un radical pipéridinylène dans lequel l'azote de cycle est liée à R2NHC(=O)W- ; W représente une liaison, -NH- ou -C(RA)(RB), dans lequel RA et RB représentent indépendamment H, méthyle, éthyle, amino, hydroxyle ou halo ; et R2 représente un radical tel que défini dans les revendications.

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