C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 319/06 (2006.01) C07D 309/30 (2006.01)
Patent
CA 2415963
The invention relates to the preparation of 2-(6-substituted-1,3-dioxane-4- yl)acetic acid derivatives of formula (1), where X stands for a leaving group, and R1, R2, and R3 each independently stand for an alkyl group with 1-3 carbon atoms from 4-hydroxy-6-X-substituted-methyl-tetrahydropyran-2-one compounds, where X is as defined above, with the aid of an acetalization agent, in the presence of an acid catalyst. The invention also relates to the novel compounds of formula (1) as well as salts and acids to be prepared from these, with the OR3 group in formula (1) being replaced by an OY group, where X, R1 and R2 have the meanings defined above and where Y stands for an alkaline (earth) metal or a substituted or unsubstituted ammonium group or stands for hydrogen, and to the novel compounds of formula (2). The products concerned are, after conversion into the t-butyl ester of 2-(6-hydroxymethyl-1,3-dioxane- 4-yl)acetic acid, important as intermediary products in the preparation of statins.
L'invention concerne la préparation de dérivés d'acide 2-(1,3-dioxane-4-yl substitué en 6)acétique de formule 1 dans laquelle X représente un groupe partant et R1, R2 et R3 représentent chacun indépendamment un groupe alkyle à 1-3 atomes de carbone de composés 4-hydroxy-6-X-tétrahydropyrane-méthyl-substitué-2-one, où X est tel que défini ci-dessus, à l'aide d'un agent d'acétalisation, en présence d'un catalyseur acide. L'invention concerne également les nouveaux composés de formule 1 ainsi que des sels et des acides à préparés à partir de ceux-ci, le groupe OR3 dans la formule 1 étant remplacé par un groupe OY, où X, R1 et R2 sont tels que définis ci-dessus et où Y représente un métal alcalin (terre) ou un groupe ammonium substitué ou non substitué, ou représente hydrogène. L'invention concerne en outre les nouveaux composés de formule 2. Les produits, après transformation en ester t-butyle d'acide 2-(6-hydroxyméthyl-1,3-dioxane-4-yl)acétique, sont aussi importants que des produits intermédiaires dans la préparation de statines.
Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero
Mink Daniel
Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius
Zeegers Hubertus Josephus Marie
Astrazeneca Uk Ltd.
Dsm N.v.
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1752175