C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
Q
C12Q 1/42 (2006.01) A61B 5/055 (2006.01) C12Q 1/48 (2006.01) G01N 33/48 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G06F 19/00 (2006.01)
Patent
CA 2511873
New methods for the rational identification of molecules capable of interacting with specific naturally occurring proteins are provided, in order to yield new pharmacologically important compounds and treatment modalities. Broadly, the method comprises the steps of identifying a switch control ligand forming a part of a particular protein of interest, and also identifying a complemental switch control pocket forming a part of the protein and which interacts with said switch control ligand. The ligand interacts in vivo with the pocket to regulate the conformation and biological activity of the protein such that the protein assumes a first conformation and a first biological activity upon the ligand-pocket interaction, and assumes a second, different conformation and biological activity in the absence of the ligand-pocket interaction. Next, respective samples of said protein in the first and second conformations are provided, and these are screened against one or more candidate molecules by contacting the molecules and the samples. Thereupon, small molecules which bind with the protein at the region of the pocket may be identified. Novel protein-modulator adducts and methods of altering protein activity are also provided.
L'invention concerne de nouveaux procédés d'identification rationnelle de molécules capables d'interagir avec des protéines naturelles déterminées, qui permettent d'obtenir des composés et des modalités de traitement importants du point de vue pharmacologique. D'une manière générale, le procédé consiste à identifier un ligand de commande d'interrupteur formant une partie d'une protéine d'intérêt déterminée et à identifier une poche de commande d'interrupteur faisant partie de la protéine et interagissant avec ledit ligand de commande d'interrupteur. Le ligand interagit <i>in vivo</i> avec la poche de manière à réguler la conformation et l'activité biologique de la protéine, de manière à ce que la protéine ait une première conformation et une première activité biologique lors de l'interaction ligand - poche, et acquiert une deuxième conformation et une deuxième activité biologique en l'absence de toute interaction ligand - poche. Au stade suivant, on obtient des échantillons correspondants de ladite protéine dans les première et deuxième conformations, qui sont de nouveau criblés par rapport à une ou plusieurs molécules candidates par la mise en contact des molécules et des échantillons. De cette manière, on arrive à identifier de petites molécules qui se lient avec la protéine dans la région de la poche. L'invention concerne également de nouveaux adduits et des procédés pour modifier l'activité de protéines.
Flynn Daniel L.
Petillo Peter A.
Deciphera Pharmaceuticals Llc
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1753021