C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/16 (2006.01) A61K 31/401 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)
Patent
CA 2392713
Compounds which are 1-(2'-aminoacyl)-2-cyanopyrrolidine derivatives according to general formula (1) are DP-IV inhibitors for treatment of impaired glucose tolerance or type 2 diabetes; wherein A is selected from groups (2, 3 and 4); X is selected from aminoacyl groups corresponding to the natural amino acids, acyl groups R3CO, groups R4COOC(R5)(R6)OCO, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl and benzyloxycarbonyl; R1 is selected from H, C1-C6 alkyl residues, (CH2)aNHW1, (CH2)bCOW2, (CH2)cOW3, CH(Me)OW4, (CH2)d-C6H4-W5 and (CH2)eSW6, where a is 2-5, b is 1-4, c is 1-2, d is 1-2, e is 1-3, W1 is COW6, CO2W6 or SO2W6, W2 is OH, NH2, OW6 or NHW6, W3 is H or W6, W4 is H or W6, W5 is H, OH or OMe, and W6 is C1-C6 alkyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted heteroaryl or benzyl and R2 is selected from H and (CH2)n-C5H3N-Y, where n is 2-4 and Y is H, F, Cl, NO2 or CN, or R1 and R2 together are -(CH2)p- where p is 3 or 4; R3 is selected from H, C1-C6 alkyl and phenyl; R4 is selected from H, C1-C6 alkyl, benzyl and optionally substitued phenyl; R5 and R6 are each independently selected from H and C1-C6 alkyl or together are - (CH2)m-, where m is 4-6; R7 is selected from pyridyl and optionally substituted phenyl; R8 is selected from H and C1-C3 alkyl; and R9 is selected from H, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy and phenyl.
L'invention concerne des composés dérivés de 1-(2'-aminoacyl)-2-cyanopyrrolidine représentés par la formule (1), inhibiteurs de DP-IV qui permettent de traiter les troubles de la tolérance glucidique ou les diabètes de type 2. Dans cette formule, A est sélectionné dans les groupes 2, 3 et 4; X est sélectionné dans les groupes aminoacyle correspondants aux acides aminés naturels, dans les groupes acyle R?3¿CO, R?4¿COOC(R?5¿)(R?6¿)OCO, méthoxycarbonyle, éthoxycarbonyle et benzyloxycarbonyle; R?1¿ est sélectionné dans H, dans les résidus alkyle C¿1?-C¿6?, (CH¿2?)¿a?NHW?1¿, (CH¿2?)¿b?COW?2¿, (CH¿2?)¿c?OW?3¿, CH(Me)OW?4¿, (CH¿2?)¿d?-C¿6?H¿4?-W?5¿ et (CH¿2?)¿e?SW?6¿, où a est compris entre 2-5, b est compris entre 1-4, c est compris entre 1-2, d est compris entre 1-2, et e est compris entre 1-3, W?1¿ représente COW?6¿, CO¿2?W?6¿ ou SO¿2?W?6¿, W?2¿ représente OH, NH¿2?, OW?6¿ ou NHW?6¿, W?3¿ représente H ou W?6¿, W?4¿ représente H ou W?6¿, W?5¿ représente H, OH ou OMe, et W?6¿ représente alkyle C¿1?-C¿6?, éventuellement substitué par phényle, éventuellement substitué par hétéroaryle ou benzyle et R?2¿ est sélectionné dans H et (CH¿2?)¿n?-C¿5?H¿3?N-Y, où n est compris entre 2-4 et Y représente H, F, CI, NO¿2? ou CN, ou R?1¿ et R?2¿ représentent ensemble -(CH¿2?)¿p? où p est égal à 3 ou 4; R?3¿ est sélectionné dans H, alkyle et phényle C¿1?-C¿6?; R?4¿ est sélectionné dans H, alkyle C¿1?-C¿6?, benzyle et éventuellement phényle substitué; R?5¿ et R?6¿ sont indépendamment sélectionnés dans H et alkyle C¿1?-C¿6? ou représentent ensemble -(CH¿2?)¿m?-, où m est compris entre 4-6; R?7¿ est sélectionné dans pyridyle et éventuellement substitué par phényle; R?8¿ est sélectionné dans H et alkyle C¿1?-C¿3?; et R?9¿ est sélectionné dans H, alkyle C¿1?-C¿6?, alkoxy et phényle C¿1?-C¿6?.
Ferring B.v.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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