Spiropiperidine derivatives as nk3 antagonists

Details Spiropiperidine derivatives as nk3 antagonists Spiropiperidine derivatives as nk3 antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 498/10 (2006.01) A61K 31/537 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)

Patent

CA 2674141

The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 is hydrogen or lower alkyl; R2 is lower alkyl, lower hydroxyalkyl or -(CHR5)x-A; R5 is hydrogen, lower alkyl or lower hydroxyalkyl, or is heteroaryl optionally substituted by lower alkyl; A is cycloalkyl, aryl, heterocyclyl or heteroaryl, which rings are optionally substituted one or more R6, wherein R6 is lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylsulfonyl, cyano, halogen, lower alkyl substituted by halogen or lower alkoxy substituted by halogen, or is aryl, heterocyclyl or heteroaryl optionally substituted by lower alkyl or is cycloalkyl optionally substituted by lower alkyl; x is 0, 1, 2 or 3; or R1, R2 may form together with the N-atom heterocyclyl or heteroaryl, which rings are optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylsulfonyl, halogen, cycloalkyl, benzyl or aryl; R3 is hydrogen or halogen; R4 is hydrogen or lower alkyl; R7 is hydrogen, halogen or lower alkyl; m is 1 or 2; when m is 2, R3 may be the same or not; n is 1 or 2; o is 1 or 2; when o is 2, R7 may be the same or not; or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

L'invention se réfère à un composé représenté par la formule (I) ou à un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement approprié de ce composé. Dans Cette formule, R1 est hydrogène ou alkyle inférieur; R2 est alkyle inférieur, hydroxyalkyle inférieur ou -(CHR5)x-A; R5 est hydrogène, alkyle inférieur, hydroxyalkyle inférieur ou hétéroaryle éventuellement substitué par un alkyle inférieur; A est cycloalkyle, aryle, hétérocyclyle ou hétéroaryle dont les noyaux sont éventuellement substitués par un ou plusieurs R6, R6 étant alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alkylsulfonyle inférieur, cyano, halogène, alkyle inférieur substitué par un halogène ou alcoxy inférieur substitué par un halogène, ou est aryle, hétérocyclyle ou hétéroaryle éventuellement substitué par un alkyle inférieur, ou est cycloalkyle éventuellement substitué par un alkyle inférieur; x égale 0, 1, 2 ou 3; ou R1, R2 peuvent former ensemble avec l'atome N un hétérocyclyle ou un hétéroaryle dont les noyaux sont éventuellement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe des alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alkylsulfonyle inférieur, halogène, cycloalkyle, benzyle et aryle; R3 est hydrogène ou halogène; R4 est hydrogène ou alkyle inférieur; R7 est hydrogène, halogène ou alkyle inférieur; m vaut 1 ou 2; lorsque m vaut 2, les R3 peuvent être identiques ou non; n vaut 1 ou 2; o vaut 1 ou 2; lorsque o égale 2, les R7 peuvent être identiques ou non. Ces composés s'avèrent des antagonistes des récepteurs NK-3 à fort potentiel pour le traitement de la dépression, de la douleur, de la psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, de l'anxiété et des troubles de déficit d'attention avec hyperactivité (ADHD).

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