C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 209/16 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 473/12 (2006.01) C07D 473/34 (2006.01)
Patent
CA 2124206
Compounds of formula (I) wherein Z, is (a) or (b); R1 is (c), (d), (e) or (f); X is O, NH or S; A, B, D, E, and F are each independently C, N, O, or S; R2, R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen, C1 to C6 alkyl, aryl, C1 to C3 alkyl-aryl, halogen, cyano, nitro, -NR7R8, -(CH2)m OR9, -SR9, -SO2R9, -SO2NR7R8, - NR7SO2R8, -NR7CO2R9, -NR7COR9, -CONR7R8, or -CO2R9; one of R2 and R3, R3 and R4, R4 and R5, or R5 and R6 may be taken together to form a five- to seven-membered alkyl ring, a six-membered aryl ring, a five- to seven-membered heteroalkyl ring having 1 heteroatom of N, O, or S, or a five- or six-membered heteroaryl ring having 1 or 2 heteroatoms of N, O, or S; R7 and R8 are each independently hydrogen, C1 to C6 alkyl, -(CH2)q R10, C1 to C3 alkyl-aryl, aryl, or may be taken together to form a four- to six-membered ring; R9 is hydrogen, C1 to C6 alkyl, C1 to C3 alkyl-aryl, aryl, or -(CH2)w R11; R10 and R11 are each independently -OH, -OR12, -CO2R12, -CONHR12, or cyano; R12 is hydrogen, C1 to C6 alkyl, aryl, or C1 to C6 alkyl-aryl; R13 is hydrogen, -OR14, or -NHCOR14; R14 is C1 to C6 alkyl, or C1 to C3 alkyl-aryl; n is 0, 1, or 2; m is 1, 2, or 3; q is 2, 3, or 4; w is 2, 3, or 4; the above aryl groups and the aryl moieties of the above alkyl-aryl groups are independently phenyl or substituted phenyl; wherein said substituted phenyl may be substituted with one to three of C1 to C4 alkyl, halogen, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro, and C' to C4 alkoxy; and a broken line represents an optional double bond, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful psychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT1) agonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain, chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neurotransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives and vasodilators.
La présente invention se rapporte aux composés de la formule (I) dans laquelle Z est (a) ou (b); R1 est (c), (d), (e) ou (f) et X est O, NH, ou S; A, B, D, E et F sont chacun indépendamment C, N, O, ou S; R2, R3, R4, R5 et R6 sont chacun indépendamment hydrogène, alkyle C1 à C6, aryle, alkyl-aryle, C1 à C3, halogène, cyano, nitro, -NR7R8, -(CH2)mOR9, -SR9, -SO2R9, -SO2NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7CO2R9, -NR7COR9, -CONR7R8, ou -CO2R9; soit R2 et R3, soit R3 et R4, soit R4 et R5, soit R5 et R6 peut être assemblé pour former un cycle alkyle à cinq ou sept éléments, un cycle aryle à six éléments possèdant un hétéro-atome de N, O ou S, ou un cycle hétéroaryle de cinq à six éléments possédant 1 ou 2 hétéroatomes de N, O, ou S; R7 et R8 sont chacun indépendamment hydrogène, alkyle C1 à C6 -(CH2)qR10, alkyl-aryle C1 à C3, aryle, ou peut être réuni pour former un cycle de quatre à six éléments; R9 est hydrogène, alkyle C1 à C6, alkyl-aryle C1 à C3, aryle, ou -(CH2)wR11; R10 et R11 sont chacun indépendamment -OH, -OR12, -CO2R12, -CONHR12, ou cyanop R12 est hydrogène, alkyle C1 à C6, aryle ou alkyl-aryle C1 à C6; R13 est hydrogène, -OR14, ou -NHCOR14; R14 est alkyle C1 à C6, ou alkyl-aryle C1 à C3; n est 0, 1, ou 2; m est 1, 2 ou 3; q est 2, 3 ou 4; w est 2, 3 ou 4; les groupes aryle ci-dessus et les fractions d'aryle des groupes alkyl-aryle cités ci-dessus sont indépendamment phényle ou phényle substitué; ledit phényle substitué peut être substitué par un à trois des groupes alkyle C1 à C4, halogène, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro, et alcoxy C1 à C4; et une ligne en pointillés ne présente une double liaison éventuelle, et les sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Ces composés sont utilisés en psychothérapie et sont de puissants agonistes (5-HT1) de sérotronine et peuvent être utilisés dans le traitement de la dépression, de l'anxiété, des dérèglements alimentaires, de l'obésité, de la dépendance aux médicaments, de la céphalé vasculaire de Horton, de la migraine, de la douleur, de l'hémicrânie paroxypique chronique et de la céphalée associée aux troubles vasculaires, et autres troubles provenant d'une neurotransmission servotoninergique déficiente. Les composés peuvent également être utilisés comme antihypertenseurs et vasodilatateurs agissant au niveau central.
Limited Pfizer
Smart & Biggar
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