C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 265/32 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01)
Patent
CA 2195972
The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X is -NR6R7 or C- or N-linked imidazolyl; Y is hydrogen or C1-4alkyl optionally substituted by hydroxy; R1, R2, R3, R4 and R5 are selected from a variety of suitable aromatic substituents; R6 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, C3- 7cycloalkylC1-4alkyl, phenyl, or C2-4alkyl substituted by C1-4alkoxy or hydroxy; R7 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, phenyl, or C2-4alkyl substituted by one or two of C1-4alkoxy, hydroxy or a 4, 5 or 6 membered heteroaliphatic ring containing one or two heteroatoms selected from N, O and S; or NR6R7 is a saturated or partially saturated heterocyclic ring of 4 to 7 ring atoms, optionally containing one of O, S, NR8, S(O) or S(O)2 and optionally substituted by one or two of hydroxy1- 4alkyl, C1-4alkoxyC1-4alkyl, oxo, CORa or CO2Ra; or NR6R7 forms a non-aromatic azabicyclic ring system of 6 to 12 ring atoms; and R9a and R9b are each independently hydrogen or C1-4alkyl, or R9a and R9b are joined so, together with the carbon atoms to which they are attached, there is formed a C5-7ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.
La présente invention se rapporte à des composés de la formule (I) dans laquelle X représente -NR?6¿R?7¿ ou imidazolyle à liaison C ou N; Y représente hydrogène ou alkyle en C¿1-4? éventuellement substitué par hydroxy; R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿ et R?5¿ sont sélectionnés parmi une variété de substituants aromatiques appropriés; R?6¿ représente hydrogène, alkyle en C¿1-6?, cycloalkyle en C¿3-7?, C¿3-7?cycloalkylC¿1-4?alkyle, phényle ou alkyle en C¿2-4? substitué par alcoxy en C¿1-4? ou hydroxy; R?7¿ représente hydrogène, alkyle en C¿1-6?, cycloalkyle en C¿3-7?, C¿3-7?cycloalkylC¿1-4?alkyle, phényle ou alkyle en C¿2-4? substitué par un ou deux éléments choisis entre alcoxy en C¿1-4?, hydroxy ou un noyau hétéroaliphatique carré, pentagonal ou hexagonal contenant un ou deux hétéroatomes sélectionnés parmi N, O ou S; ou bien NR?6¿R?7¿ est un noyau hétérocyclique saturé ou partiellement saturé de 4 à 7 atomes, contenant éventuellement un atome de O, S, NR?8¿, S(O) ou S(O)¿2? et éventuellement substitué par un ou deux atomes de hydroxyC¿1-4?alkyle, C¿1-4?alcoxyC¿1-4?alkyle, oxo, COR?a¿ ou CO¿2?R?a¿; ou bien NR?6¿R?7¿ forme un système à noyau azabicyclique non aromatique de 6 à 12 atomes; et R?9a¿ et R?9b¿ représentent chacun indépendamment hydogène ou alkyle en C¿1-4?, ou R?9a¿ et R?9b¿ forment ensemble, avec les atomes de carbone auxquels ils sont fixés, un noyau en C¿5-7?. L'invention se rapporte également à un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Ceux-ci sont notamment utilisés dans le traitement ou la prévention de la douleur, des inflammations, de la migraine, des vomissements et des algies postzostériennes.
Harrison Timothy
Owens Andrew Pate
Swain Christopher John
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1761129