C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 2/00 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C08G 69/10 (2006.01)
Patent
CA 2627746
The invention relates to novel biodegradable materials based on modified polyomino acids and suitable, in particular, for vectoring active substance(s) (AS). Said invention also relates to novel pharmaceutical, cosmetic, dietary or plant protective compositions which are based on said polyamino acids. The aim of said invention is to provide a novel polymer raw material usable for vectoring the AS and capable to optimally meet all specification in this area: biocompatibility, biodegradability, ability to become easily associated with many active substances or to solubilise them and to release said active substances in vivo. The aim is attained by the invention which relates to novel polyglutomates modified by histidine derivatives and hydrophobic groups containing from 8 to 30 carbon atoms. Said polyglutomates modified by histidine derivatives are soluble with pH lower than 5 and are easily and economically convertible into active substance vectorisation particles which are able to form stable aqueous colloidal suspensions. On the contrary, said modified polyglutamates are insoluble in water with a physiological pH (7, 4), and thereby have to be precipitated on an injection site in the case of a subcutaneous injection.
La présente invention concerne des nouveaux matériaux à base de polyaminoacides modifiés, biodégradables, utiles notamment pour la vectorisation de principe(s) actif(s) (PA). L'invention vise aussi de nouvelles compositions pharmaceutiques, cosmétiques, diététiques ou phytosanitaires à base de ces polyaminoacides. Le but de l'invention est de fournir une nouvelle matière première polymère, susceptible d'être utilisée pour la vectorisation de PA et permettant de satisfaire de manière optimale à toutes les spécifications requises en l'espèce : biocompatibilité, biodégradabilité, aptitude à s'associer facilement avec de nombreux principes actifs ou à les solubiliser, et à libérer ces principes actifs in vivo. Ce but est atteint par la présente invention qui concerne des nouveaux polyglutamates modifiés par des dérivés de l'histidine, et par des groupements hydrophobes comportant de 8 à 30 atomes de carbone. Ces polyglutamates modifiés par des dérivés de l'histidine sont solubles à pH inférieur à 5 et sont aptes à se transformer aisément et économiquement en particules de vectorisation de principes actifs, ces particules étant elles même propres à former des suspensions colloïdales aqueuses stables. Ces polyglutamates modifiés sont en revanche insolubles dans l'eau à pH physiologique (7,4) et devraient donc, lors d'une injection sous-cutanée, précipiter sur le site d'injection.
Soula Olivier
Soula Remi
Flamel Technologies
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1763793