Amide derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/501 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 1/08 (2006.01) A61P 7/12 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/02 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 11/08 (2006.01) A61P 11/10 (2006.01) A61P 11/14 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/08 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A

Patent

CA 2755697

The present invention relates to a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof that has an excellent antagonistic effect on a neurokinin NK1 receptor, a neurokinin NK2 receptor, and a muscarine M3 receptor and is useful as a therapeutic agent for bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease, or the like. A compound represented by general formula (I): (see formula I) [wherein R1 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, or the like; R2 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, or the like; R3 represents a phenyl group that may be substituted with 1 to 5 group(s) independently selected from Substituent Group A, or the like; R4 represents a phenyl group that may be substituted with 1 to 5 group(s) independently selected from Substituent Group A, or the like; L1 represents a C1-C10 alkylene group or the like; L2 represents a carbonyl group, a group represneted by the formula -N(R5)-C(=O)-, a group represented by the formula -C(=O)-N(R5)-, or the like; R5 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, or the like; E represents a phenylene group that may be substituted with 1 to 4 group(s) independently selected from Substituent Group A, or the like; m is an integer of 1 to 4; n is an integer of 0 to 4; p is an integer of 0 to 2; q is an integer of 1 to 10; r is 1 or 2; s is 0 or 1; and Substituent Group A represents the group consisting of a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, C1-C6 halogenated alkyl group, or the like] or a pharmacologically acceptable salt thereof.

L'invention concerne un composé qui a une excellente action antagoniste de récepteur de neurokinine NK1, de neurokinine NK2 et de muscarine M3 et est utile comme agent pour le traitement d'asthme bronchique, de maladies pulmonaires obstructives chroniques et de maladies similaires, ou un sel pharmacologiquement acceptable du composé. Elle concerne spécifiquement un composé représenté par la formule générale (I) ou l'un de ses sels pharmacologiquement acceptables. (Dans la formule, R1 et R2 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C6 ou un groupe similaire ; R3 et R4 représentent chacun un groupe phényle ou un groupe similaire, qui peut être indépendamment substitué par 1-5 groupes choisis parmi les groupes substituants A ; L1 représente un groupe alkylène en C1-C10 ou un groupe similaire ; L2 représente un groupe carbonyle ou un groupe similaire ; E représente un groupe phénylène ou un groupe similaire, qui peut être indépendamment substitué par 1-4 groupes choisis parmi les groupes substituants A ; m représente un nombre entier de 1 à 4 ; n représente un nombre entier de 0 à 4 ; p représente un nombre entier de 0 à 2 ; q représente un nombre entier de 1 à 10 ; r vaut 1 ou 2 ; s vaut 0 ou 1 ; et les groupes substituants A comprennent des atomes d'halogène, des groupes alkyle en C1-C6 et des groupes similaires.)

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