A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/52 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/10 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/22 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01)
Patent
CA 2220180
It has been discovered that glucocorticoids prolong nerve blockage produced by release of local anesthetic agents from local delivery systems such as microspheres. The degree of prolongation is proportional to the strength of the glucocorticoid. Preferred anesthetics are local anesthetics that induce local pain relief or numbness, especially bupivacaine, dibucaine, etidocaine, and tetracaine, most preferably the free base of the local anesthetic. Preferred glucocorticoids are dexamethasone, methylprednisolone, betamethasone, and hydrocortisone. Synthetic polymers are preferred for formation of microparticles for release of the local anesthetic agent and glucocorticoid. The glucocorticoid is preferably incorporated into the polymeric matrix or administered with the microspheres. The microspheres are injected at the site where the anesthetic is to be released. This can be at the time of surgery, or irrigation or perfusion of a wound.
On a découvert que les glucocorticoïdes prolongent le blocage nerveux induit par les anesthésiants locaux issus de systèmes d'administration locale tels que les microsphères. Le blocage se prolonge proportionnellement à la puissance des glucocorticoïdes. On utilise de préférence des anesthésiants locaux qui soulagent la douleur localement ou provoquent un engourdissement, et en particulier les produits suivants: bupivacaïne, dibucaïne, etidocaïne et tétracaïne, de préférence en base libre de l'anesthésiant local. Les glucocorticoïdes préférés sont les suivants: dexaméthasone, méthylprednisolone, bétaméthasone et hydrocortisone. On utilise de préférence des polymers synthétiques pour la formation des microparticules en vue de l'administration locale des anesthésiants et des glucocorticoïdes. Il est préférable d'incorporer les glucocorticoïdes à la matrice polymérique ou de les administrer par l'intermédiaire des microsphéres. Celles-ci sont injectées à l'endroit où il est prévu de libérer les anesthésiants. On peut effectuer cette opération au moment d'une intervention chirurgicale ou bien d'une irrigation ou d'une perfusion de blessure.
Berde Charles B.
Langer Robert S.
Bereskin & Parr
Children's Medical Center Corporation
LandOfFree
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