C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 333/54 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) C07D 333/56 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2214261
The present invention provides a compound of formula (I), whereinR1 is H, OH, halo, OCO(C1-C6 alkyl), OCO(aryl), OSO2(C4-C6 alkyl), OCOO(C1-C6 alkyl), OCOO(aryl), OCONH(C1-C6 alkyl), or OCON(C1-C6 alkyl)2; R2 is aryl, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, or 4-cyclohexanol; R3 is O(CH2)2 or O(CH2)3; R4 and R5 are optionally CO(CH2)2CH3, CO(CH2)3CH3, C1-C6 alkyl, or R4 and R5 combine to form, with the nitrogen to which they are attached, piperidine, morpholine, pyrrolidine, 3-methylpyrrolidine, 3,3-dimethylpyrrolidine, 3,4- dimethylpyrrolidine, azepine, or pipecoline; R6 is =C=CH2, =CH(C1-C5 alkyl), =CH(C2-C5 alkenyl), =C=CH(C1-C5 alkyl), =CH(aryl), =C(OH)(C1-C5 alkyl), =C(OH)(C2-C5 alkenyl), =C(OH)aryl; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention further provides pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), optionally containing estrogen or progestin, and the use of such compounds alone, or in combination with estrogen or progestin, for alleviating the symptoms of post-menopausal syndrome, particularly osteoporosis, cardiovascular related pathological conditions, and estrogen-dependent cancer. As used herein, the term "progestin" includes compounds having progestational activity such as, for example, progesterone, norethylnodrel, nongestrel, megestrol acetate, norethindrone, and the like. The compounds of the present invention also are useful for inhibiting uterine fibroid disease and endometriosis in women and aortal smooth muscle cell proliferation, particularly restenosis, in humans.
La présente invention concerne un composé de la formule (I) ainsi que les sels de celui-ci, acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, R¿1? représente H, OH, halo, OCO(alkyle C¿1?-C¿6?), OCO(aryle), OSO¿2?(alkyle C¿4?-C¿6?), OCOO(alkyle C¿1?-C¿6?), OCOO(aryle), OCONH(alkyle C¿1?-C¿6?), ou OCON(alkyle C¿1?-C¿6?)¿2?; R¿2? représente aryle, alkyle C¿1?-C¿6?, cycloalkyle C¿3?-C¿6? ou 4-cyclohexanol; R¿3? représente O(CH¿2?)¿2? ou O(CH¿2?)¿3?; R¿4? et R¿5? représentent éventuellement CO(CH¿2?)¿2?CH¿3?, CO(CH¿2?)¿3?CH¿3?, alkyle C¿1?-C¿6?, ou bien R¿4? et R¿5? se combinent pour former, avec l'azote auquel ils sont attachés, pipéridine, morpholine, pyrrolidine, 3-méthylpyrrolidine, 3,3-diméthylpyrrolidine, 3,4-diméthylpyrrolidine, azépine ou pipécoline; R¿6? représente =C=CH¿2?, =CH(alkyle C¿1?-C¿5?), =CH(alcényle C¿2?-C¿5?), =C=CH(alkyle C¿1?-C¿5?), =CH(aryle), =C(OH)(alkyle C¿1?-C¿5?), =C(OH)(alcényle C¿2?-C¿5?), =C(OH)aryle. En outre, la présente invention concerne des compositions pharmaceutiques contenant des composés de la formule (I) et éventuellement un oestrogène ou une progestine, ainsi que l'utilisation de tels composés seuls ou en combinaison avec un oestrogène ou une progestine, afin d'atténuer les symptômes du syndrome postménopausique, notamment l'ostéoporose, des états pathologiques associés à la sphère cardio-vasculaire, ainsi que le cancer dépendant des oestrogènes. Le terme "progestine" tel qu'utilisé ici comprend des composés possédant une activité progestative, comme par exemple la progestérone, le noréthylnodrel, le nongestrel, l'acétate de mégestrol, la noréthindrone et analogues. Les composés de l'invention sont utiles pour inhiber le fibrome utérin et l'endométriose chez la femme, ainsi que la prolifération cellulaire du muscle lisse aortique, notamment la resténose, chez l'humain.
Bryant Henry Uhlman
Dodge Jeffrey Alan
Eli Lilly And Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1771845