C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 17/08 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01)
Patent
CA 2426593
The present invention includes compounds of the formula wherein: X is hydrogen or halide; R2 is hydrogen, acyl, or a hydroxy protecting group; R6 is hydrogen, hydroxyl, or -ORa wherein Ra is a substituted or unsubstituted moiety selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2- C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; R13 is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of methyl; C3- C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1- C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl;and, R is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2- C10)alkynyl;and the pharmaceutically acceptable salts, esters and pro-drug forms thereof. These compounds possess anti-infective activity and are useful for the treatment of bacterial and protozoal infections.
L'invention concerne des composés de la formule, dans laquelle X représente hydrogène ou halogénure; R?2¿ représente hydrogène, acyle, ou un groupe de protection hydroxy; R?6¿ représente hydrogène, hydroxyle, ou OR?a¿,? ¿R?a¿ étant un groupe caractéristique substitué ou non choisi dans le groupe formé de C¿1?-C¿10? alkyle, C¿2?-C¿10? alcényle, C¿2?-C¿10? alkynyle, aryle, hétérocyclo, aryl(C¿1?-C¿10?)alkyle, aryl(C¿2?-C¿10?)alcényle, aryl(C¿2?-C10)alkynyle, hétérocyclo(C¿1?-C¿10?)alkyle, hétérocyclo(C¿2?-C¿10?)alcényle et hétérocyclo(C¿2?-C10)alkynyle; R?13¿ représente hydrogène ou un groupe caractéristique substitué ou non, ledit groupe étant choisi dans le groupe formé de méthyle; C¿3?-C¿10? alkyle, C¿2?-C¿10? alcényle, C¿2?-C¿10? alkynyle, aryle, hétérocyclo, aryl(C¿1?-C¿10?)alkyle, aryl(C¿2?-C¿10?)alcényle, aryl(C¿2?-C10)alkynyle, hétérocyclo(C¿1?-C¿10?)alkyle, hétérocyclo(C¿2?-C¿10?)alcényle et hétérocyclo(C¿2?-C10)alkynyle; et R représente hydrogène ou un groupe caractéristique substitué ou non, ledit groupe étant choisi dans le groupe formé de C¿1?-C¿10? alkyle, C¿2?-C¿10? alcényle, C¿2?-C¿10? alkynyle, aryle, hétérocyclo, aryl(C¿1?-C¿10?)alkyle, aryl(C¿2?-C¿10?)alcényle, aryl(C¿2?-C10)alkynyle, hétérocyclo(C¿1?-C¿10?)alkyle, hétérocyclo(C¿2?-C¿10?)alcényle et hétérocyclo(C¿2?-C10)alkynyle; ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, esters et formes pro-médicamenteuses.
Ashley Gary
Chu Daniel T. W.
Grant Eugene B.
Henninger Todd C.
Hlasta Dennis
Kosan Biosciences Inc.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Ortho-Mcneil Pharmaceutical Inc.
LandOfFree
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