C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 233/51 (2006.01) A61K 31/166 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07C 235/52 (2006.01) C07C 235/56 (2006.01) C07C 237/40 (2006.01) C07C 255/57 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 213/61 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 261/18 (2006.01) C07D 333/70 (2006.01)
Patent
CA 2661863
The present invention relates to compounds of the general formula I wherein R1 is lower alkyl, aryl or heteroaryl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted by halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, cyano, amino, di-lower alkyl amino or morpholinyl; R2 is lower alkyl, -(CH2)n-aryl, -(CH2)n-heteroaryl or -(CH2)n-cycloalkyl, wherein the aryl or heteroaryl groups are optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, cyano, or lower alkoxy; R3 is hydrogen or lower alkyl; R4 is aryl or heteroaryl, wherein at least one ring is aromatic in nature, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, lower alkyl; X is a bond or -OCH2-; n is 0, 1 or 2; or to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, with the exception of 4-methoxy-N-[2-oxo-2-(phenylamino)ethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[5-chloro-2-methoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-benzamide, 4-methyl-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide, N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-methyl-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide and N-[2-[(2, 4-dimethoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-[(2-fluorophenyl)methyl]- benzeneacetamide. and to their use in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.
La présente invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle R1 est un alkyle inférieur, un aryle ou un hétéroaryle, l'aryle et l'hétéroaryle étant facultativement porteurs d'une substitution par un halogène, un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un alkyle inférieur porteur d'une substitution par un halogène, un alcoxy inférieur porteur d'une substitution par un halogène, un cyano, un amino, un di-alkyle inférieur amino ou un morpholinyle; R2 est un alkyle inférieur, un -(CH2)n-aryle, un -(CH2)n-hétéroaryle ou un -(CH2)n-cycloalkyle, les groupes aryle ou hétéroaryle étant facultativement porteurs d'une substitution par un ou plusieurs substituants choisis dans le groupe comprenant un halogène, un alkyle inférieur, un cyano et un alcoxy inférieur; R3 est un hydrogène ou un alkyle inférieur; R4 est un aryle ou un hétéroaryle, au moins un noyau étant de nature aromatique, l'aryle et l'hétéroaryle étant facultativement porteurs d'une substitution par un ou plusieurs substituants choisis dans le groupe comprenant un halogène, un alkyle inférieur porteur d'une substitution par un halogène, un alcoxy inférieur porteur d'une substitution par un halogène et un alkyle inférieur; X représente une liaison ou -OCH2-; n est 0, 1 ou 2; ou des sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, à l'exception du 4-méthoxy-N-[2-oxo-2-(phénylamino)éthyl]-N-phényl-benzamide, du 4-chloro-N-[2-[(4-méthylphényl)amino]-2-oxoéthyl]-N-phényl-benzamide, du 4-chloro-N-[2-[5-chloro-2-méthoxyphényl)amino]-2-oxoéthyl]-N-benzamide, du 4-méthyl-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophényl)amino]éthyl]-N-benzamide, du N-[2-[(4-méthylphényl)amino]-2-oxoéthyl]-N-phényl-benzamide, du 4-méthyl-N-[2-[(4-méthylphényl)amino]-2-oxoéthyl]-N-phényl-benzamide, du 4-chloro-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophényl)amino]éthyl]-N-benzamide et du N-[2-[(2,4-diméthoxyphényl)amino]-2-oxoéthyl]-N-[(2-fluorophényl)méthyl]- benzène acétamide. L'invention concerne également l'utilisation desdits composés pour le traitement de troubles neurologiques et neuropsychiatriques.
Jolidon Synese
Narquizian Robert
Pinard Emmanuel
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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