C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 21/02 (2006.01) C07H 21/04 (2006.01)
Patent
CA 2643108
The object is to provide a method for detaching a 2-cyanoethoxymethoxy (CEM) group substituted on a position-2 hydroxyl group in a ribose with good reproducibility and high efficiency. Disclosed is a process for detaching a protecting group located on a position-2 hydroxyl group in each of riboses in an oligonucleic acid derivative represented by the general formula (10) by reacting the derivative with TBAF, wherein a sulfoxide solvent, an amide solvent or a mixture thereof is used as a reaction solvent, thereby producing an oligonucleic acid derivative represented by the general formula (11).
L'invention a pour objet un procédé pour détacher un groupe 2-cyano-éthoxy-méthoxy (CEM) substitué dans un groupe hydroxyle en position 2 d'une ribose à bonne reproductibilité et haute efficacité. Pour cela, l'invention divulgue un processus pour détacher un groupe protecteur situé au niveau d'un groupe hydroxyle en position 2 dans chacune des riboses d'un dérivé d'acide oligonucléique représenté par la formule générale (10) par la réaction du dérivé avec le TBAF, un solvant sulfoxyde, un solvant amide ou un mélange des deux étant utilisé comme solvant de réaction, de manière à produire un dérivé d'acide oligonucléique représenté par la formule générale (11).
Fetherstonhaugh & Co.
Nippon Shinyaku Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1781843