Prophylactic treatments of neovascularisation in macular...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/58 (2006.01)

Patent

CA 2336703

This invention relates to the prophylaxis of choroidal neovascularisation in macular degeneration by the introduction of a suitable anti-inflammatory agent into the vitreous. In particular, it relates to the prophylaxis of neovascularisation with an anti-inflammatory steroid, such as an 11- substituted 16.alpha.,17.alpha.-substituted methylenedioxy steroid of formula (I) wherein (a) is (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j), (k) or (l); R1 and R2 are hydrogen or alkyl; -Ca-Cb- is -CH2-CH2-, -CH=CH-, (m) or (n); R3 is methyl, hydroxymethyl or alkylcarbonyloxymethyl, methylaminoalkylenecarbonyloxymethyl, or phenylaminoalkylenecarbonyloxymethyl; R4 is alkanoyl; and X is halogen in eyes which have been identified as having a high risk of developing choroidal neovascularisation. More particularly, it relates to prophylaxis with triamcinolone acetonide, (compound II).

L'invention concerne une méthode de prophylaxie de la néoformation de vaisseaux sanguins dans la dégénérescence maculaire, consistant à introduire un agent anti-inflammatoire approprié dans le corps vitré; elle concerne notamment une méthode de prophylaxie de la néoformation de vaisseaux sanguins, dans des yeux que l'on a identifiés comme présentant un risque élevé de développer une néoformation choroïdienne de vaisseaux sanguins, cette méthode consistant à utiliser un stéroïde anti-inflammatoire, tel qu'un stéroïde méthylènedioxy substitué en position 11 et en positions 16.alpha.-17.alpha., correspondant à la formule (I), dans laquelle (a) représente (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j), (k) ou (l); R¿1? et R¿2? représentent hydrogène ou alkyle; -C¿a?-C¿b?- représente -CH¿2?-CH¿2?-, -CH=CH-, (m) ou (n); R¿3? représente méthyle, hydroxyméthyle ou alkylcarbonyloxyméthyle, méthylaminoalkylènecarbonyloxyméthyle ou phénylaminoalkylènecarbonyloxyméthyle; R¿4? représente alcanoyle et X représente halogène. L'invention concerne plus particulièrement la prophylaxie effectuée au moyen d'acétonide de triamcinolone (composé II).

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