Novel kappa receptor selective opioid peptides

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 5/103 (2006.01) C07K 5/10 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01)

Patent

CA 2551182

The present invention provides novel opioid peptides which are selective for the kappa opiate receptor. In one embodiment, the kappa-selective opioid peptides have the general structure Ac-Al-B2-C3-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH2, (SEQ ID NO. 28), wherein Al is Tyr or Arg, B2 is Arg or Phe, and C3 is Thr, Phe, or Met. In yet other embodiments, the kappa-selective opioid peptides have the general structure (D)Phe-D4-E5-F6 (SEQ ID NO. 29) or (D)Nle-D4-E5-F6 (SEQ ID NO. 30), where in both of these formulae D4 is (D)NapAla or (D)Phe, E5 is (D)Nle, Trp, or (D)Ile, and F6 is (D)Arg or (D)ChAla.

La présente invention concerne des nouveaux peptides opioïdes spécifiques au récepteur des opiacés kappa. Dans l'un des modes de réalisation, les peptides spécifiques au récepteur des opiacés kappa présentent la structure générale Ac-Al-B2-C3-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH2, (SEQ ID Nº 28), où Al est une Tyr ou une Arg, B2 est une Arg ou une Phe, et C3, une Thr, une Phe ou une Met. Dans d'autres modes de réalisation, les peptides spécifiques au récepteur des opiacés kappa présentent la structure générale (D)Phe-D4-E5-F6 (SEQ ID Nº 29) ou (D)Nle-D4-E5-F6 (SEQ ID Nº 30), où dans les deux séquences D4 est (D)NapAla ou (D)Phe, E5 est (D)Nle, Trp ou (D)Ile et F6 est (D)Arg ou (D)ChAla.

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