C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/227 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01)
Patent
CA 2615903
Use of a compound for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection provided that the bacterial infection is other than a Mycobacterial infection, said compound being a compound of formula (I), a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt, a quaternary amine, a stereochemically isomeric form, a tautomeric form or a N-oxide form thereof, wherein R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxy, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; p is 1 to 3; s is O to 4; R2 is hydrogen; halo; alkyl; hydroxy; mercapto; optionally substituted alkyloxy; alkyloxyalkyloxy; alkylthio; mono or di(alkyl)amino wherein alkyl may optionally be substituted; Ar; Het or a radical of formula (II), R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het or Het-alkyl; q is O to 4 ; R4 and R5 each independently are hydrogen, alkyl or benzyl; or R4 and R5 may be taken together including the N to which they are attached ; R6 is hydrogen, halo, haloalkyl, hydroxy, Ar, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl ; or two vicinal R6 radicals may be taken together to form together with the phenyl ring to which they are attached a naphthyl; r is 1 to 5 ; R7 is hydrogen, alkyl, Ar or Het ; R8 is hydrogen, alkyl, hydroxyl, aminocarbonyl, mono-or di(alkyl)aminocarbonyl, Ar, Het, alkyl substituted with one or two Het, alkyl substituted with one or two Ar, Het-C(=O)- or Ar-C(=O)-; provided that when the R3 bearing radical is placed in position 3 of the quinoline moiety; R7 is placed in position 4 and R2 is placed in position 2 and represents hydrogen, hydroxy, mercapto, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino or a radical of formula (III), then s is 1 to 4.
La présente invention décrit l'emploi d'un composé dans la fabrication d'un médicament pour le traitement d'une infection bactérienne, à la condition que ladite infection bactérienne soit différente d'une infection mycobactérienne, ledit composé étant un composé de formule (I), un sel d'addition acide ou basique pharmaceutiquement acceptable de ce composé, une amine quaternaire de ce composé, une forme isomère stéréochimique de ce composé, une forme tautomère de ce composé ou un N-oxyde de ce composé, où R1 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupement haloalkyle, cyano, hydroxy, Ar, Het, alkyle, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyle, alkylthioalkyle, Ar-alkyle ou di(Ar)alkyle; p est égal à 1,2 ou 3; s est égal à zéro, 1, 2, 3, 4; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy, mercapto, alkyloxy éventuellement substitué; alkyloxyalkyloxy; alkylthio; mono ou di(alkyl)amino où alkyle peut éventuellement être substitué; Ar; Het ou un radical de formula (II), R3 représente un groupement alkyle, Ar, Ar-alkyle, Het ou Het-alkyle; q est égal à zéro, 1, 2, 3 ou 4; R4 et R5 représentent chacun indépendamment des atomes d'yhdrogène ou des groupements d'alkyle ou benzyle; ou R4 et R5 peuvent être joints et renfermer le N auquel ils sont liés; R6 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupement haloalkyle, hydroxy, Ar, alkyle, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyle, alkylthioalkyle, Ar-alkyle ou di(Ar)alkyle ; ou deux radicaux R6 vicinaux peuvent être joints pour former ensemble le cycle phényle auquel est leur est lié un napthyle ; r est égal à zéro, 1, 2, 3, 4 ou 5 ; R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, Ar ou Het ; R8 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, hydroxyle, aminocarbonyle, mono-ou di(alkyl)aminocarbonyle, Ar, Het, alkyle substitué avec un ou deux Het, alkyle substitué avec un ou deux Ar, Het-C(=O)- ou Ar-C(=O)-; à condition que quand le radical portant R3 soit placé en position 3 du groupe caractéristique de la quinoléine, que R7 soit placé en position 4 et R2 en position 2 et représente un atome d'hydrogène, un groupement hydroxy, mercapto, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkylthio, mono ou di(alkyl)amino ou un radical de formule (III), alors s est égal à zéro, 1, 2, 3 ou 4.
Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel
Backx Leo Jacobus Jozef
Guillemont Jerome Emile Georges
Koul Anil
Lancois David Francis Alain
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1790234