Isoxazolo-pyridazine derivatives

Details Isoxazolo-pyridazine derivatives Isoxazolo-pyridazine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/501 (2006.01) A61K 31/5025 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2707821

The invention relates to compounds of formula (I) wherein X is O or NH; R1 is phenyl, pyridinyl, or pyrimidinyl each optionally substituted with one, two or three halo, R is C1-4alkyl, H or C1-4haloalkyl; R3, R4, and R5 each are independently H, optionally substituted C1-7alkyl, optionally substituted C1-7alkoxy, CN, halo, NO2, -C(O)-R a -NR b R c, optionally substituted 3- to 7-membered heterocyclyl, optionally substituted 5- or 6-membered heteroaryl, -C(O)-NR d R e, or R3 together with the neighboring pyridazine- nitrogen form a 5-membered optionally substituted annelated aromatic ring with two additional ring nitrogen atoms, or to a pharmaceutically acceptable salt thereof, having affinity and selectivity for the GABA A .alpha.5 receptor binding site, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful as cognitive enhancers or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

Cette invention concerne des composés représentés par la formule générale (I), dans laquelle X représente O ou NH; R1 représente phényle, pyridinyle, ou pyrimidinyle chacun éventuellement substitué avec un, deux ou trois halo, R2 représente C1-4alkyle, H ou C1-4haloalkyle; R3, R4, et R5 indépendamment les uns des autres représentent chacun H, C1-7alkyle éventuellement substitué, C1-7alkoxy éventuellement substitué, CN, halo, NO2, -C(O)-Ra -NRbRc, hétérocyclyle comprenant de 3 à 7 ramifications éventuellement substitué, hétéroaryle à 5 ou 6 ramifications éventuellement substitué, -C(0)-NRdRe, ou R3 conjointement avec la pyridazine et l'azote avoisinants forment un noyau aromatique annelé éventuellement substitué à 5 ramifications avec deux atomes d'azote cycliques supplémentaires, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, présentant une affinité et une sélectivité pour le site de liaison aux récepteurs GABA A a5, leur fabrication, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation en tant que médicaments. Les composés actifs décrits dans cette invention sont utilisés en tant qu'activateurs cognitifs ou pour le traitement de troubles cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Isoxazolo-pyridazine derivatives does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Isoxazolo-pyridazine derivatives, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Isoxazolo-pyridazine derivatives will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1799535