C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 251/10 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61P 33/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2452255
A series of new 4,6-diamino-1,2-dihydro-1-aryl-2-(1-tricyclo[3.3.1.13,7] decyl]-1,3,5-triazines where the aryl group is a subst ituted or unsubstituted phenyl, or naphthyl- group, as pharmaceutically accepted salts or as free bases.The phenyl group substituents are halides, alkyls, alkoxyls or nitro group. One or more of the above substituents are found one or more times each one, and in various positions of the phenyl group.The corresponding isomers, stereoisomers, enantiomers, free bases and their complexes with various natural macromolecules and synthetic derivatives of them.The invention refers to new and prototype compounds inhibiting the proliferation of unwanted cells that belong to pathogenic microorganisms, to human tissues, to pathological cells, or any pathological cell proliferation. It also refers to the synthesis and the method of synthesis of the above mentioned compounds.The synthesis and the method of synthesis thereof of a series characterized by the preparation of the final triazines, by cyclization of the bigouanide hydrochlorides with adamantane-1-carboxaldehyde. Preparation of the inclusion complexes is realized from compexation of the corresponding hydrochlorides of the above mentioned triazines with natural macromolecules or synthetic derivatives.
L'invention concerne des séries de 4,6-diamino-1,2-dihydro-1-aryl-2-(1-tricyclo[3.3.1.1?3,7¿] décyl]-1,3,5-triazines dans lesquelles le groupe aryle est un groupe phényle ou naphtyle substitué ou non substitué, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables ou leurs bases libres. Les substituants du groupe phényle sont les halogénures, alkyles, alcoxyles ou le groupe nitro. Un ou plusieurs des substituants précités se présentent une ou plusieurs fois chacun, et en différentes positions du groupe phényle. L'invention concerne en outre les isomères, stéréoisomères, énantionères, bases libres correspondants, ainsi que leurs complexes avec divers macromolécules naturelles, et des dérivés synthétiques de ces composés. L'invention a trait à des composés nouveaux et prototypes inhibant la prolifération de cellules indésirables appartenant à des micro-organismes pathogènes, aux tissus humains, à des cellules pathologiques, ou toute prolifération de cellules pathologiques. Elle concerne en outre la synthèse et les procédés de synthèse des composés précités. L'invention a également pour objet la synthèse des séries précitées, par préparation des triazines finales, par cyclisation des chlorhydrates de bigouanide avec l'adamantane-1-carboxaldéhyde. La préparation des complexes d'inclusion est réalisée en complexant les chlorhydrates correspondants des triazines précités avec des macromolécules naturelles ou leurs dérivés synthétiques.
Antoniadou-Vyza Ekaterini
Roussakis Christos
Tsitsa Polyxeni
Antoniadou-Vyza Ekaterini
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Roussakis Christos
Tsitsa Polyxeni
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