N-substituted indolines as estrogenic agents

Details N-substituted indolines as estrogenic agents N-substituted indolines as estrogenic agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/08 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 5/32 (2006.01) C07D 209/12 (2006.01)

Patent

CA 2364911

The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1 is H or benzyl; R2 is H, -OH, or -O-benzyl; R3, R4, and R5 are independently selected from H, halogen, cyano, C1-C6 alkyl (straight chain or branched), trifluoromethyl, -OH or the C1-C12 esters (straight chain or branched) or C1- C12 alkyl ethers (straight chain or branched or cyclic) thereof, or C1-C6 halogenated ethers; R6 is H or C1-C6 alkyl; R7 is C1-C6 alkyl; n is 2 to 3; Y is O or S; and X is the moiety -NR'R' wherein R' is selected from C1-C6 lower alkyl or X is one of the moieties (A), (B), (C), or (D); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as pharmaceutical compositions and methods utilizing the compounds for treating or preventing disease states or syndromes which are caused or associated with an estrogen deficiency or an excess of estrogen utilizing these compounds.

L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R¿1? désigne H ou benzyle; R¿2? désigne H, -OH ou -O-benzyle; R¿3?, R¿4? et R¿5? sont sélectionnés chacun dans H, halogène, cyano, C¿1?-C¿6? alkyle (chaîne droite ou ramifié), trifluorométhyle, -OH ou les C¿1?-C¿12? esters (chaîne droite ou ramifiée) ou leurs C¿1?-C¿12? alkyléthers (chaîne droite, ramifiée ou cyclique), ou C¿1?-C¿6? éthers halogénés; R¿6? désigne H ou C¿1?-C¿6? alkyle; R¿7? désigne C¿1?-C¿6? alkyle; n désigne 2 à 3; Y désigne O ou S; et X représente le fragment -NR'R' dans lequel R' est sélectionné dans C¿1?-C¿6? alkyle inférieur ou X représente un des fragments (A), (B), (C), ou (D); ou leur sel pharmaceutiquement acceptable ainsi que des préparations pharmaceutiques et des procédés de traitement ou de prévention de maladies causées ou associées à une déficience d'oestrogènes ou à un excès d'oestrogènes utilisant ces composés.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1800575