Intermolecularly associating compounds, and aggregates...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 47/48 (2006.01) A61K 31/7016 (2006.01) A61K 31/702 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) C07H 13/04 (2006.01) C07H 15/04 (2006.01) C07H 15/18 (2006.01) C07K 5/00 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 9/00 (2006.01)

Patent

CA 2376164

Compound of the general formula (I) X(B)m (I) wherein X is an m-valent unit CH4-m and B are identical or different and denote K-R, wherein K is A1-(A2-A3)k-sp, wherein A1 is CH2, A2 is -NHCO-, or -CO-, A3 is (CH2)r, or NH(CH2)r, wherein r is an integer from 1 to 6 and sp is a divalent spacer or a bond, and k is an integer from 5 to 100, and R is hydrogen; a ligand suitable for specific bonding to a receptor; a marker molecule; or a catalytically active group; and m is 3 or 4 with the proviso that (1) in the compound at least one R is not hydrogen, (2) there are at least two K that are not a bond, and (3) X, B and m are so selected that an intermolecular association of the K in liquid phase by the formation of hydrogen bonds is possible, with formation of aggregates that present on the surface a plurality of R that are not hydrogen, and (4) the molar mass of the fragment X(K)m is less than 20,000.

L'invention concerne un composé de formule générale X(B)¿m? (I), dans laquelle X représente une unité de valence m, les B sont égaux ou différents et représentent K-R et m est au moins égal à 2. Dans la formule K-R, K représente une liaison ou A?1¿-(A?2¿-A?3¿)¿k?-sp, A?1¿ représentant (CH¿2?)¿t?Y(CH¿2?)¿u? où Y représente >C=0, >NH, -O-, -S- ou une liaison, t représente un nombre entier compris entre 0 et 6 et u représente un nombre entier compris entre 0 et 6, A?2¿ représentant -NHCO-, -CONH-, -OCONH- ou SCONH- ou bien -CO-, A?3¿ représentant (CH¿2?)¿r?, O(CH¿2?)¿r?, NH(CH¿2?)¿r?, S(CH¿2?)¿r? ou -(CHQ)- où r représente un nombre entier compris entre 1 et 6 et Q représente un groupe alkyle ou aryle substitué ou non, sp représentant un séparateur bivalent ou une liaison et k représentant un nombre entier compris entre 5 et 100, et R représente hydrogène, un ligand convenant à la liaison spécifique à un récepteur, une molécule marqueur ou un groupe actif catalytiquement. Les conditions suivantes doivent en outre être satisfaites : (1) au moins un R ne représente pas hydrogène dans le composé ; (2) il existe au moins deux K qui ne représentent pas une liaison ; (3) X, les B et m sont sélectionnés de façon à permettre une association intermoléculaire des K en phase liquide par formation de liaisons à ponts d'hydrogène avec formation d'agrégats qui présentent sur leur surface plusieurs R ne représentant pas hydrogène et (4) la masse molaire du fragment X(K)¿m? est inférieure à 20.000.

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