C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/705 (2006.01) A61K 31/5415 (2006.01) A61K 31/542 (2006.01) C07D 279/18 (2006.01) C07D 471/00 (2006.01) C07D 513/00 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) G01N 33/94 (2006.01)
Patent
CA 2535221
The present invention provides an isolated GABAB receptor protein comprising at least one GABABR1a subunit and at least one GABABR2a subunit, characterized in that said GABAB receptor has one high affinity agonist binding site and one low affinity agonist binding site. In particular the isolated recombinant GABAB receptor protein expressed by the hGABABR1a/GABABR2 CHO cell line deposited at the Belgian Coordinated Collections of Microorganisms (BCCM) as CHO-K1 h-GABA-b R1a/R2 clone on August 22,2003 with the accession number LMBP 6046CB. It is thus an object of the present invention to provide the hGABABR1a/GABABR2 CHO cell line deposited at the Belgian Coordinated Collections of Microorganisms (BCCM) as CHO-KI h-GABA-b R1a/R2 clone on August 22, 2003 with the accession number LMBP 6046CB. The invention also provides the use of the aforementioned cell lime in a method to identify GABAB receptor agonists using a functional or a binding assay.
La présente invention concerne une protéine réceptrice GABA<SB>B</SB> isolée comprenant au moins une sous-unité GABA<SB>B</SB>R1 et au moins une sous-unité GABA<SB>B</SB>R2a. L'invention est caractérisée en ce que le récepteur GABA<SB>B</SB> a un site de liaison de haute affinité à l'agoniste et un site de liaison de faible affinité à l'agoniste. En particulier, la protéine réceptrice GABA<SB>B</SB> recombinante isolée exprimée par la lignée cellulaire hGABA<SB>B</SB>R1a/GABA<SB>B</SB>R2 CHO déposée au centre Belgian Coordinated Collections of Microorganisms (BCCM) en tant que clone CHO-K1 h-GABA-b R1a/R2 le 22 août 2003 sous le numéro d'accès LMBP 6046CB. L'invention vise à fournir une lignée cellulaire hGABA<SB>B</SB>R1a/GABA<SB>B</SB>R2 CHO déposée au centre Belgian Coordinated Collections of Microorganisms (BCCM) en tant que clone CHO-KI h-GABA-b R1a/R2 le 22 août 2003 sous le numéro d'accès LMBP 6046CB. 20. L'invention concerne également l'utilisation de la lignée cellulaire susmentionnée dans un procédé d'identification des agonistes de récepteurs GABA<SB>B</SB> à l'aide d'un réseau fonctionnel ou de liaison, notamment dans un réseau de liaison radioligand comprenant l'utilisation d'agonistes identifiés à l'aide d'un marqueur radioactif comme, par exemple, ?3¿H-GABA ou ?3¿H-baclofène. Dans un mode de réalisation particulier, la présente invention concerne l'utilisation du récepteur GABA<SB>B</SB> susmentionné dans un procédé d'identification d'un agoniste de récepteur de haute affinité GABA<SB>B</SB> à l'aide d'un réseau fonctionnel ou de liaison. En particulier, dans un réseau de liaison de radioligand comprenant l'utilisation d'agonistes identifiés par un marqueur radioactif comme, par exemple, ?3¿H-GABA or ?3¿H-baclofène. En variante, les réseaux de liaison susmentionnés sont réalisés sur des extraits cellulaires, notamment des préparations de membranes cellulaires des cellules susmentionnées.
Gijsen Henricus Jacobus Maria
Smans Karine Alfonsine Astrid
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1818788