C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 279/06 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 211/60 (2006.01) C07D 217/26 (2006.01)
Patent
CA 2282691
A method of treatment of bacterial infections in humans or animals which comprises administering, in combination with a .beta.-lactam antibiotic, a therapeutically effective amount of an amino acid derivative or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or in vivo hydrolysable ester thereof: (i) or (ii), wherein X is S, S(O)p or CH2 where p is 1 or 2; R is hydrogen, a salt forming cation or an in vivo hydrolysable ester-forming group; R1 and R2 are selected from halogen, mercapto, (C1-6)alkyl optionally substituted by 1-3 halo, phenyl, (C1-6)alkoxy optionally substituted by 1-3 halo, hydroxy(C1-6)alkyl, mercapto(C1-6)alkyl, hydroxy, CO2R7, N(R7)2 or CON(R7)2 where each R7 is independently hydrogen or (C1-6)alkyl, OCONH2, nitro, (C1-6)alkylcarbonyloxy, (C1-6)alkoxycarbonyl(C1-6)alkyl, formyl, or (C1- 6)alkylcarbonyl groups; R3 is hydrogen, (C1-6)alkyl optionally substituted by up to three halogen atoms, (C3-7)cycloalkyl, fused aryl(C3-7)cycloalkyl, (C3- 7)cycloalkyl(C2-6)alkyl, (C2-6)alkenyl, (C2-6)alkynyl, aryl, aryl-(CHR10)m-X1- (CHR11)n, heterocyclyl or heterocyclyl-(CHR10)m-X1-(CHR11)n, where m is 0 to 3, n is 1 to 3, each R10 and R11 is independently hydrogen or (C1-4)alkyl and X1 is O, S(O)x where x is 0-2, or a bond; R4 is hydrogen, or an in vivo hydrolysable acyl group; and R5 and R6 are independently hydrogen and (C1- 6)alkyl or together represent (CH2)q where q is 2 to 5.
L'invention concerne un procédé pour le traitement d'infections bactériennes chez l'homme ou chez l'animal. Ce procédé consiste à administrer, en association avec un antibiotique .beta.-lactame, une quantité thérapeutiquement efficace d'un dérivé d'acide aminé ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable, un solvate ou un ester hydrolysable in vivo de ce dernier: (i) ou (ii) où X représente S, S(O)¿p? ou CH¿2? où p est égal à 1 ou 2; R est hydrogène, un sel formant cation ou un groupe formant ester pouvant être hydrolysé in vivo; R¿1? et R¿2? sont choisis parmi halogène, mercapto, alkyle (C¿1-6?) éventuellement substitué par halo 1-3, phényle, alcoxy (C¿1-6?) éventuellement substitué par halo 1-3, hydroxy (C¿1-6?)alkyle, mercapto (C¿1-6?) alkyle, hydroxy, CO¿2?R¿7?, N(R¿7?)¿2? ou CON(R¿7?)¿2? où chaque R¿7? est indépendamment hydrogène ou des groupes alkyle (C¿1-6?), OCONH¿2?, nitro, alkylcarbonyloxy (C¿1-6?), alcoxycarbonyl(C¿1-6?) alkyle, formyl, ou alkylcarbonyl (C¿1-6?); R¿3? représente hydrogène, alkyle(C¿1-6?) éventuellement substitué par jusqu'à trois atomes d'halogène, cycloalkyle (C¿3-7?), aryle (C¿3-7?)cycloalkyle fondu, cycloalkyle(C¿3-7?) alkyle(C¿2-6?), alkényle (C¿2-6?), alkynyle (C¿2-6?), aryle, aryle-(CHR¿10?)¿m?-X¿1?-(CHR¿11?)¿n?, hétérocyclyle ou hétérocyclyle-(CHR¿10?)¿m?-X¿1?-(CHR¿11?)¿n?, où m est compris entre 0 et 3, n est compris entre 1 et 3, chaque R¿10? et R¿11? est indépendamment de l'hydrogène ou alkyle (C¿1-4?) et X¿1? est O, S(O)¿x? où x est égal à 0-2, ou une liaison; R¿4? est hydrogène, ou un groupe acyle hydrolysable in vivo; et R¿5? et R¿6? sont indépendamment de l'hydrogène et alkyle (C¿1-6?) ou ensemble représentent (CH¿2?)q où q est égal à 2 à 5.
Bateson John Hargreaves
Gilpin Martin Leonard
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham P.l.c.
LandOfFree
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