The use of polymer mixtures for the production of coated...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/52 (2006.01)

Patent

CA 2606587

The invention relates to the use of mixture of 2 to 60 wt. % of one or more polymers (I) with 40 to 98 wt. % of one or more polymers (II), whereby the polymer (I) is a (meth)acrylate copolymer, containing 90 to 100 wt. % radically polymerised of 40 to 95 wt.% of C1 to C4 alkyl esters of acrylic or methacrylic acid and 5 to 60 wt. % of units of (meth)acrylate monomers with an anionic group with 0 to 10 wt. % of further vinylic polymerisable monomers and polymer(II) is a vinyl polymer different from polymer (I) or a polysaccharide or a derivative of a polysaccharide, containing 88 to 100 % neutral monomer units and up to 12 wt. % polymerisable monomer units with ionic groups, for production of a coated pharmaceutical formulation, containing an active agent core and a polymeric coating made from the mixture of polymers (I) and (II), characterised in that the glass temperature of polymer (I) is not more than 70 ~C and an active agent release profile is achieved, whereby the agent release is delayed with relation to a pharmaceutical formulation with a coating made exclusively of polymer (I), starting with the same pH. The invention further relates to a pharmaceutical formulation with a selected polymer (I).

Utilisation d'un mélange constitué d'un ou plusieurs polymères (I) à raison de 2 à 60 % en poids et d'un ou plusieurs polymères (II) à raison de 40 à 98 % en poids. Le polymère (I) est un copolymère de (méth)acrylate contenant 90 à 100 % en poids d'unités polymérisées de manière radicalaire à partir de 40 à 95 % en poids d'esters d'alkyle C<SUB>1</SUB> à C<SUB>4</SUB> de l'acide acrylique ou méthacrylique et de 5 à 60 % en poids d'unités de monomères de (méth)acrylate ayant un groupe anionique, et 0 à 10 % en poids d'autres monomères pouvant être polymérisés de manière vinylique. Le polymère (II) est un polymère vinylique différent du polymère (I) ou un polysaccharide ou un dérivé d'un polysaccharide, contenant 88 à 100 % d'unités monomères neutres et jusqu'à 12 % en poids d'unités monomères polymérisées ayant des restes ioniques. Ledit mélange est utilisé pour la production d'une forme galénique enrobée possédant un noyau contenant un principe actif et un enrobage polymère obtenu par le mélange des polymères (I) et (II). Ledit mélange est caractérisé en ce que la température de transition vitreuse du polymère (I) n'est pas supérieure à 70°C et en ce que ledit mélange permet de conserver un profil de libération de principe actif selon lequel le principe actif est libéré plus lentement, par comparaison avec une forme galénique enrobée avec le polymère (I) uniquement, pour une valeur pH identique au début. La présente invention concerne en outre une forme galénique pourvue d'un polymère (I) sélectionné.

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