A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/13 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01)
Patent
CA 2488220
The invention relates to a pharmaceutical formulation with delayed release of the agent, containing 1-dimethylamino-3-(3-methoxy-phenyl)-2-methyl-pentan-3- ol or one of the pharmaceutically acceptable salts thereof in a matrix. Said matrix contains 1 to 80 percent by weight of one or several hydrophilic or hydrophobic polymer/s as pharmaceutically acceptable matrix-forming substance/s and has the following dissolution rate: 3-35 percent by weight (relative to 100 percent by weight of active substance) of 1-dimethylamino-3- (3-methoxy-phenyl)-2-methyl-pentan-3-ol are released after 0.5 hours; 5-50 percent by weight of % 1-dimethylamino-3-(3-methoxy-phenyl)-2-methyl-pentan-3- ol are released after 1 hour; 10-75 percent by weight of 1-dimethylamino-3-(3- methoxy-phenyl)-2-methyl-pentan-3-ol are released after 2 hours; 15-82 percent by weight of 1-dimethylamino-3-(3-methoxy-phenyl)-2-methyl-pentan-3-ol are released after 3 hours; 30-97 percent by weight of 1-dimethylamino-3-(3- methoxy-phenyl)-2-methyl-pentan-3-ol are released after 6 hours; more than 50 percent by weight of 1-dimethylamino-3-(3-methoxy-phenyl)-2-methyl-pentan-3-ol are released after 12 hours; more than 70 percent by weight of 1-dimethylamino- 3-(3-methoxy-phenyl)-2-methyl-pentan-3-ol are released after 18 hours; more than 80 percent by weight of 1-dimethylamino-3-(3-methoxy-phenyl)-2-methyl- pentan-3-ol are released after 24 hours.
L'invention concerne une formulation pharmaceutique, libérant le principe actif de manière retardée, contenant du 1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, dans une matrice, cette dernière contenant 1 à 80 % en poids d'un ou plusieurs polymères hydrophiles ou hydrophobes comme agent de formation de matrice pharmaceutiquement acceptable. Ladite formulation présente in vitro les vitesses de dissolution suivantes : 3-35 % en poids (par rapport à 100 % en poids de principe actif) de 1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol sont libérés au bout d'une demi-heure ; 5-50 % en poids de 1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol sont libérés au bout d'une heure ; 10-75 % en poids de 1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol sont libérés au bout de 2 heures ; 15-82 % en poids de 1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol sont libérés au bout de 3 heures ; 30-97 % en poids de 1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol sont libérés au bout de 6 heures ; plus de 50 % en poids de 1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol sont libérés au bout de 12 heures ; plus de 70 % en poids de 1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol sont libérés au bout de 18 heures ; plus de 80 % en poids de 1-diméthylamino-3-(3-méthoxyphényl)-2-méthylpentan-3-ol sont libérés au bout de 24 heures.
Bartholomause Johannes
Ziegler Iris
Fetherstonhaugh & Co.
Gruenenthal Gmbh
LandOfFree
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