C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/06 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) A61P 5/16 (2006.01) C07K 5/08 (2006.01) C07K 5/097 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2400627
Peptide derivatives useful as inhibitors of activity of thyrotropin-releasing hormone-degrading ectoenzyme (TRH-DE) are of formula Ia, wherein R1 is an optionally substituted 4-, 5- or 6-membered heterocyclic ring having one or more heteroatoms, in which at least one carbon of the ring is substituted with O or S; X1 is -CO- or -CS- or -CH2CO- or CH(R4) wherein R4 is H or optionally substituted alkyl or -COOH or -COOR11 wherein R11 is optionally substituted alkyl; X2 and X3 (which may be the same or different) are -CO- or -CS-; Z is - CH2- or -S- or -O- or -NH-; Q is O or S; R2 is H or optionally substituted alkyl or an optionally substituted carbocyclic ring; R3 is H or optionally substituted alkyl or an optionally substituted mono- or polycyclic ring, optionally having one or more heteroatoms in the ring(s) and optionally being a fused ring; or R2 and R3 together form an optionally substituted mono- or polycyclic ring optionally having one or more heteroatoms in the ring(s) and optionally being a fused ring; R5 and R6 (which may be the same or different) are H, or lower alkyl; R7 and R8 (which may be the same or different) are H, or optionally substituted lower alkyl; R9 and R10 (which may be the same or different) are H, or optionally substituted alkyl or an optionally substituted carbocyclic ring; Y is -(CH2)n- where n is 0, 1, 2 or 3 provided that when R2 and R3 form part of the ring n is 0; and pharmaceutically acceptable salts thereof.
La présente invention concerne ces dérivés de peptide utiles comme inhibiteurs de l'activité de l'ectoenzyme de dégradation de l'hormone libérant de la thyrotropine (TRH-DE), représentés par la formule (I?a¿) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ses composés. Dans cette formule R?1¿ est un noyau hétérocyclique à 4, 5 ou 6 branches éventuellement substitué possédant un ou plusieurs hétéroatomes, dans lequel au moins un carbone du noyau est substitué avec O ou S; X?1¿ est -CO- ou -CS- ou -CH¿2?CO- ou CH(R?4¿), R?4¿ est H ou alkyle éventuellement substitué ou -COOH ou -COOR?11¿, R?11¿ est alkyle éventuellement substitué; X?2¿ et X?3¿ (qui peuvent être semblables ou différents) sont -CO- ou -CS-; Z est -CH¿2?- ou -S- ou -O- ou -NH-; Q est O ou S; R?2¿ est H alkyle éventuellement substitué ou un noyau carbocyclique éventuellement substitué; R?3¿ est H ou alkyle éventuellement substitué ou un noyau monocyclique ou polycyclique éventuellement substitué, possédant éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes dans le (les) noyau(x) et étant éventuellement un noyau fusionné; ou R?2¿ et R?3¿ forment ensemble un noyau monocyclique ou polycyclique éventuellement substitué, possédant éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes dans le (les) noyau(x) et étant éventuellement un noyau fusionné; R?5¿ et R?6¿ (qui peuvent être semblables ou différents) sont H, ou alkyle inférieur; R?7¿ et R?8¿ (qui peuvent être semblables ou différents) sont H, ou alkyle inférieur éventuellement substitué; R?9¿ et R?10¿ (qui peuvent être semblables ou différents) sont H, ou alkyle éventuellement substitué ou un noyau carbocyclique éventuellement substitué; Y est -(CH¿2?)¿n? est 0, 1, 2 ou 3 sous réserve que lorsque R?2¿ et R?3¿ forme une partie du noyau n soit 0.
Gowling Lafleur Henderson Llp
The Provost Fellows And Scholars Of The College Of The Holy And Undivid Ed T
LandOfFree
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