Process for the preparation of citalopram

Details Process for the preparation of citalopram Process for the preparation of citalopram

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 307/87 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01)

Patent

CA 2438650

This invention discloses an improved process for the preparation of citalopram of the formula III which comprises (i) preparing the compound of the formula VIII by reducing an unisolable magnesium salt of a benzophenone derivative of the formula V using sodium borohydride in the presence of a protic solvent, (ii) reacting the compound of the formula VIII obtained in step (i) with an acid catalyst in a non-polar solvent to obtain a compound of the formula I, (iii) reacting the compound of the formula I obtained in step (ii) with copper (I) cyanide in a polar solvent medium and isolating the resulting cyano compound, by recrystallization by using polar and/or alcoholic solvents to obtain the compound of the formula II and (III) reacting the resulting compound of the formula II by conventional methods to form citalopram of the formula III. Citalopram is widely used as an antidepressant.

Cette invention se rapporte à un procédé amélioré pour la préparation de citalopram représenté par la formule (III), ce procédé consistant (i) à préparer le composé représenté par la formule (VIII) en réduisant un sel magnésium non isolable d'un dérivé de benzophénone représenté par la formule (V) à l'aide de borohydrure de sodium en présence d'un solvant protique; (ii) à faire réagir le composé représenté par la formule (VIII) obtenu dans l'étape (i) avec un catalyseur acide dans un solvant non polaire, pour obtenir un composé représenté par la formule (I); (iii) à faire réagir le composé représenté par la formule (I) obtenue à l'étape (ii) avec du cyanure de cuivre (I) dans un milieu de solvant polaire et à isoler le composé cyano qui en résulte par recristallisation à l'aide de solvants polaires et/ou alcooliques, en vue d'obtenir le composé représenté par la formule (II); et (iv) à faire réagir le composé résultant représenté par la formule (II) à l'aide de procédés traditionnels pour former du citalopram représenté par la formule (III). Le citalopram est largement utilisé comme antidépresseur.

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