C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2133413
Compounds of formula (I) where W is (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi), or (vii); n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2, or 3; Y and G are each independently oxygen or sulfur: Z is -O-, -S-, -NH-, or -CH2; R1 is hydrogen, C1 to C8 alkyl, substituted C1 to C8 alkyl substituted with one hydroxy, C3 to C8 alkenyl, C3 to C8 alkynyl, aryl, C1 to C3 alkylaryl, C1 to C3 alkylheteroaryl, or -Q-R4; R2 and R3 are each independently hydrogen, C1 to C6 alkyl aryl, C1 to C3 alkylaryl, or C1 to C3 alkylheteroaryl; R4 is cyano, trifluoromethyl, -COR9, -CO2R9, -CONR9R10, -OR9, -SO2NR9R10, or -S(O)q R9; R9 and R10 are each independently hydrogen, C1 to C8 alkyl, C1 to C3 alkylaryl, aryl, or R9 and R10 may together be taken to form a three-to seven-membered alkyl ring or a three-to seven-membered heteroalkyl ring having 1 heteroatom of O; Q is C1 to C3 alkyl: R11 is hydrogen, -OR12, or - NHCOR12; R12 is hydrogen, C1 to C6 alkyl, aryl, or C1 to C3 alkylaryl; q is 0, 1, or 2; a first chiral carbon is designated by an asterisk; a second chiral carbon is designated by; and the above aryl groups and the aryl moieties of the above alkyl-aryl groups are independently selected from phenyl and substituted phenyl, wherein said substituted phenyl may be substituted with one to three groups selected from C1 to C4 alkyl, halogen, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro, and C1 to C4 alkoxy, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in treating migraine and other disorders are new. These compounds are useful phsychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT1) agonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain, and chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neurotransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives and vasodilators.
Composés de la formule (I) dans laquelle W est (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi), ou (vii); n est 0, 1 ou 2; m est 0, 1, 2 ou 3; Y et G sont chacun indépendamment oxygène ou soufre; Z est -O-, -S-, -NH ou -CH2; R1 est hydrogène, alkyle C1 à C8, alkyle C1 à C8 substitué par un hydroxy, alcényle C3 à C8, alkynyle C3 à C8, aryle, alkylaryle C1 à C3, alkylhétéroaryle C1 C3 ou -Q-R4; R2 et R3 sont chacun indépendamment hydrogène, alkyle C1 à C6, aryle, alkylaryle C1 à C3 ou, alkylhétéroaryle C1 à C3; R4 est cyano, trifluorométhyle, -COR9, -CO2R9, -CONR9R10, -OR9, -SO2NR9R10 ou -S(0)qR9; R9 et R10 sont chacun indépendamment hydrogène, alkyle C1 à C8, alkylaryle C1 à C3, aryle ou R9 et R10 peuvent être pris ensemble pour former un composé cyclique alkyle doté 3 à 7 éléments ou un composé cyclique hétéroatom de O; Q est alkyle C1 à C3; R11 est hydrogène, -OR12 ou -NHCOR12; R12 est hydrogène, alkyle C1 à C6, aryle ou alkylaryle C1 à C3; q est 0, 1 ou 2; un premier carbone chiral est désigné par un astérisque; un second carbone chiral est désigné par #; et les gorupes aryle ci-dessus et les fractions aryle des groupes alkylryle ci-dessus sont choisisindépendamment parmi phényle et phényle substitué, ledit phényle substitué pouvant être substitué à l'aide de 1 à 3 groupes sélectionnés parmi alkyle C1 à C4, halogène, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro et alkoxy C1 à C4, et sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés. Ces composés sont utiles dans le traitement de la migraine et d'autres troubles et sont nouveaux. Ils sont utiles en tant que substances psychothérapeutiques et sont de puissants agonistes de la sérotonine (5-HT1). Ils peuvent être utilisés dans le traitement de la dépression, de l'anxiété, des troubles de l'alimentation, de l'obésité, de l'abus de drogues, de la céphalée vasculaire de Horton, de la migraine, de la douleur, et de l'hémicrânie chroniques associées à des troubles vasculaires, et d'autres troubles découlant d'une neurotransmission sérotoninergique déficiente. Lesdits composés peuvent également être utilisés comme antihypertenseurs et vasodilatateurs à action centrale.
Macor John Eugene
Wythes Martin James
Limited Pfizer
Smart & Biggar
LandOfFree
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