Sustained release formulation for venlafaxine hydrochloride

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/48 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01)

Patent

CA 2529393

The invention provides a sustained release composition that; 1. Is free of initially increased drug delivery that occurs in sustained release systems containing the water soluble drug venlafaxine HCl, known as burst phenomenon, by using a functional core partially or totally coated by a functional coating layer or film. 2. Delivers the drug substance within 24 hours and is therefore suitable for once daily administration of the said drug substance. 3. Exhibits linearity between the strength dosage form and the total mass of the dosage form, by proportional increase of the amounts of the drug substance and the excipients in the formulation. 4. Is possible to be divided in smaller doses, without affecting the release of the drug substance. The invention provides a sustained release capsule formulation containing an appropriate number of functional complex mini tablets comprising of: I . A functional core comprising the active ingredient, especially the water-soluble drug Venlafaxine HCl and appropriate excipients. 2. A functional coating layer or film that reduces the initial surface of the core that is available for the release of the water-soluble drug Venlafaxine HC1t phenomenon

L'invention concerne une composition à libération prolongée, caractérisée de la manière suivante: elle ne provoque pas de libération initiale accrue du médicament, phénomène connu sous l'appellation d'éclatement, apparaissant dans les systèmes à libération prolongée contenant du chlorhydrate de venlafaxine hydrosoluble, grâce à l'utilisation d'un noyau fonctionnel, partiellement ou totalement enrobé d'une couche ou d'un film d'enrobage fonctionnel; elle libère le principe actif en 24 heures et par conséquent est appropriée pour une administration quotidienne dudit principe actif en une seule fois; elle présente une linéarité entre la forme galénique et la masse totale de la forme galénique, par augmentation proportionnelle des quantités de principe actif et des excipients dans la formulation; elle peut être divisée en doses plus petites, sans affecter la libération du principe actif. L'invention concerne également une formulation à libération prolongée, sous forme de capsule, contenant un nombre approprié de mini-comprimés à complexes fonctionnels constitués de: un noyau fonctionnel contenant le principe actif, en particulier le chlorhydrate de venlafaxine hydrosoluble et des excipients appropriés; une couche ou un film d'enrobage fonctionnel qui réduit la surface initiale du noyau disponible pour la libération du chlorhydrate de venlafaxine hydrosoluble et réduit ainsi le phénomène d'éclatement.

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