C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/655 (2006.01) C07K 1/00 (2006.01) C07K 7/16 (2006.01) C07K 14/52 (2006.01) C07K 14/70 (2006.01)
Patent
CA 2195525
Stable analogs of cyclic peptides containing disulfide linkages are disclosed. The disulfide linkage is modified by one of four methods: (a) sulfide contraction, (b) isosteric substitution, (c) thioketal expansion, or (d) alkylation expansion. In sulfide contraction the disulfide bond (-S-S-) is replaced with a monosulfide bond (-S-) in which a bifunctional effector molecule, such as a ligand or chemotoxic agent, is bound to the new peptide linkage. In isosteric substitution, one sulfur atom is replaced with a carbon atom and at least one of the carbon atoms at the modified side is a bifuctional effector molecule. In thioketal expansion, an alkylidene unit (- CR1R2-) is inserted between the two sulfur atoms. In alkylation expansion, an alkyl moiety of from C2 to C3, is inserted between the two sulfur atoms.
L'invention concerne des analogues stables de peptides cycliques contenant des liaisons disulfure. La liaison disulfure est modifiée par un des quatre procédés suivants: (a) contraction du sulfure, (b) substitution isostérique, (c) expansion par formation d'un thiocétal ou (d) expansion par alkylation. Dans la contraction du sulfure, la liaison disulfure (-S-S-) est remplacée par une liaison monosulfure (-S-) dans laquelle une molécule bifonctionnelle effectrice, tel qu'un ligand ou un agent chimiotoxique est fixée à la nouvelle liaison peptidique. Dans la substitution isostérique, un atome de soufre est remplacé par un atome de carbone et au moins un des atomes de carbone au site modifié est une molécule bifonctionnelle effectrice. Dans l'expansion par formation d'un thiocétal, une unité alkylidène (-CR¿1?R¿2?-) est insérée entre les deux atomes de soufre. Dans l'expansion par alkylation, une fraction alkyle C¿2? à C¿3? est insérée entre les deux atomes de soufre.
Lyle Leon R.
Rajagopalan Raghavan
Srinivasan Ananthachari
Mallinckrodt Inc.
Mallinckrodt Medical Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1854055