C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/06 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/04 (2006.01) A61P 9/06 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2482858
Heterocyclic-substituted tricyclics of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: the single dotted line represents an optional single bond; ~ represents an optional double bond; n is 0-2; Q is cycloalkyl, optionally substituted by R13 and R14; each R13 is independently selected from H, (C1-C6)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, -(CH2)n6NHC(O)OR16b, -(CH2)n 6NHC(O)R16b, - -(CH2)n6NHC(O)NR4R5, -(CH2)n6NHSO2R16, -(CH2)n6NHSO2NR4R5, and - -(CH2)n6C(O)NR28R29 where n6 is 0-4, haloalkyl and halogen; each R14 is independently selected from H, (C1-C6)alkyl, -OH, (C1-C6)alkoxy, R27-aryl (C1--C6)alkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, - (CH2)n6NHC(O)OR16b, -(CH2)n6NHC(O)R16b, -(CH2)n6NHC(O)NR4R5, - (CH2)n6NHSO2R16, -(CH2)n6NHSO2NR4R5, and -(CH2)n6C(O)NR28R29 where n6 is 0-4, halogen and haloalkyl; or R13 and R14 taken together form a spirocyclic or a heterospirocyclic ring of 3-6 atoms; wherein at least one of R13 or R14 is selected from the group consisting of -(CH2)n6NHC(O)OR16b, -(CH2)n6NHC(O)R16b, - (CH2)n6NHC(O)NR4R5, -(CH2)n6NHSO2R16, -(CH2)n6NHSO2NR4R5, and - (CH2)n6C(O)NR28R29 where n6 is 0-4; Het is a mono- or bi-cyclic optionally substituted heteroaryl group; and B is a bond, alkylene, or optionally substituted alkenylene or alkynylene, wherein the remaining substituents are as defined in the specification, are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds. Combination therapy with other cardiovascular agents is also claimed. (see formula I)
La présente invention a trait à des composés tricycliques à substitution hétérocyclique de formule (I) ou un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle: la ligne en pointillé représente une liaison simple éventuelle ; ------ (a) représente une double liaison éventuelle ; n est 0-2; Q est cycloalkyle, éventuellement substitué par R?13¿ and R?14¿; chaque R?13¿ est indépendamment choisi parmi H, (C¿1?-C¿6?)alkyle, (C¿3?-C¿8?)cycloalkyle, -(CH¿2?)¿n6?NHC(O)OR?16b¿, -(CH¿2?)¿n6?NHC(O)R?16b¿, -(CH¿2?)¿n6?NHC(O)NR?4¿R?5¿, -(CH¿2?)¿n6?NHSO¿2?R?16¿, -(CH¿2?)¿n6?NHSO¿2?NR?4¿R?5¿, et -(CH¿2?)¿n6?C(O)NR?28¿R?29¿ où n¿6? est 0-4, haloalkyle et halogène; chaque R?14¿ est indépendamment choisi parmi H, (C¿1?-C¿6?)alkyle, -OH, (C¿1?-C¿6?)alcoxy, R?27¿-aryle(C¿1?-C¿6?)alkyle, hétéroaryle, hétéroarylalkyle, hétérocyclyle, hétérocyclylalkyle, -(CH¿2?)¿n6?NHC(O)OR?16b¿, -(CH¿2?)¿n6?NHC(O)R?16b¿, -(CH¿2?)¿n6?NHC(O)NR?4¿R?5¿, -(CH¿2?)¿n6?NHSO¿2?R?16¿, -(CH¿2?)¿n6?NHSO¿2?NR?4¿R?5¿, et -(CH¿2?)¿n6?C(O)NR?28¿R?29¿ où n¿6? est 0-4, halogène et haloalkyle; ou R?13¿ et R?14¿ ensemble forment un noyau spirocyclique ou hétérospirocyclique de 3-6 atomes; dans lequel au moins un de R?13¿ ou R?14¿ est choisi parmi de groupe constitué de : -(CH¿2?)¿n6?NHC(O)OR?16b¿, -(CH¿2?)¿n6?NHC(O)R?16b¿, -(CH¿2?)¿n6?NHC(O)NR?4¿R?5¿, -(CH¿2?)¿n6?NHSO¿2?R?16¿, -(CH¿2?)¿n6?NHSO¿2?NR?4¿R?5¿, et -(CH¿2?)¿n6?C(O)NR?28¿R?29¿ où n¿6? est 0-4; Het un composé mono- ou bi-cyclique éventuellement substitué par un groupe hétéroaryle; et B est une liaison, alcoylène, ou alcenylène or alcynylène éventuellement substitué, dans laquelle les autres substituants restants sont tels que définis dans la description. L'invention a trait également à des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, et un procédé de traitement de maladies liées à la thrombose, l'athérosclérose, la resténose, l'hypertension, l'angine de poitrine, l'arythmie, l'insuffisance cardiaque, et le cancer par l'administration desdits composés. Enfin, l'invention a trait à une thérapie combinée avec d'autres agents cardio-vasculaires.
Chackalamannil Samuel
Chelliah Mariappan
Clasby Martin C.
Greenlee William J.
Veltri Enrico P.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Schering Corporation
LandOfFree
Tricyclic thrombin receptor antagonists does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Tricyclic thrombin receptor antagonists, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Tricyclic thrombin receptor antagonists will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1854940