Staurosporin derivatives

Details Staurosporin derivatives Staurosporin derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 498/22 (2006.01) A61K 31/553 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2379035

Antitumor agents containing as the active ingredient staurosporin derivatives represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof wherein R1 is hydrogen, hydroxyl, or lower alkoxy; R2 and R3 are each independently hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted lower alkenyl, substituted or unsubstituted lower alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted heterocyclic group, halogeno, nitro, formyl, or the like; R4 is hydrogen or the like; and R5 is NR11AR12A (wherein R11A and R12A are each hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like), with the proviso that both R2 and R3 are not hydrogen.

L'invention concerne des agents antitumoraux contenant en tant que principe actif des dérivés de staurosporine représentés par la formule générale (I) ou leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle R?1¿ représente hydrogène, hydroxyle ou alcoxy inférieur; R?2¿ et R?3¿ représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle inférieur substitué ou non substitué, alcényle inférieur substitué ou non substitué, alkynyle inférieur substitué ou non substitué, aryle substitué ou non substitué, un groupe hétérocyclique substitué ou non substitué, halogéno, nitro, formyle ou analogue; R?4¿ représente hydrogène ou analogue; et R?5¿ représente NR?11A¿R?12A¿ (où R?11A¿ et R?12A¿ représentent chacun hydrogène, alkyle inférieur substitué ou non substitué, ou analogue), à la condition que à la fois R?2¿ et R?3¿ ne représentent pas hydrogène.

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