C - Chemistry – Metallurgy – 08 – L
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
L
C08L 35/06 (2006.01) A61K 31/555 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C08K 5/3467 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2605205
The present invention provides a polymeric agent which can incorporate a large amount of a drug, accumulate selectively in a tumor site, and has a molecular size of more than that for renal excretion. A metalloporphyrin derivative (such as zinc protoporphyrin) is associated with a styrene-maleic acid copolymer via non-covalent bond to give a SMA micelle complex, allowing provision of a polymeric pharmaceutical agent for treatment of cancer with a large amount of the drug incorporated. The SMA micelle complex can be produced by a method, wherein the metalloporphyrin derivative reacts with the styrene-maleic acid copolymer in the absence of a condensation agent under an alkaline condition, solubilized, adjusted to have a pH of 6-8, and subjected to a procedure for separating a polymer component to recover the micelle complex component for the polymeric pharmaceutical agent.
Le problème consiste à proposer un agent pharmaceutique polymère qui peut contenir l'ingrédient actif dans une grande quantité, qui peut s'accumuler de façon importante dans les tissus tumoraux, et qui a une taille moléculaire qui est suffisamment grande pour ne pas être excrété par les reins. L'agent pharmaceutique polymère contenant l'ingrédient actif dans une grande quantité peut ainsi être produit en formant un complexe de micelles et de copolymère styrène-acide maléique (SMA) comprenant un dérivé de métalloporphyrine (par exemple de la protoporphyrine de zinc) et un SMA conjugué l'un à l'autre par l'intermédiaire d'une liaison non covalente. Le complexe de micelles SMA peut être produit en faisant réagir un dérivé de métalloporphyrine avec un SMA en l'absence d'un agent de condensation dans des conditions alcalines, en solubilisant le produit obtenu, en ajustant le pH de la réaction entre 6 et 8 et en collectant un composant du complexe de micelles polymères, ayant l'ingrédient actif incorporé, au moyen d'une procédure destinée à séparer un composant polymère.
Greish Khaled
Maeda Hiroshi
Maeda Hiroshi
Smart & Biggar
LandOfFree
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